醉椒素
醉椒素
常用名：醉椒素
CAS号：500-64-1
英文名：Kawain
中文别名：5,6-二氢-4-甲氧基-6-(2-苯基乙烯基)-2H-吡喃-2-酮
醉椒素名称
中文名：醉椒素
英文名：2H-Pyran-2-one,5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-,(+)
中文别名：5,6-二氢-4-甲氧基-6-(2-苯基乙烯基)-2H-吡喃-2-酮
英文别名：更多
醉椒素生物活性
描述：(+)-Kavain是从卡瓦胡椒(Pipermethysticum)中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain能与α4β2δGABAA受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体信号通路>>跨膜转运>>钠通道天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：
Na+,Ca2+channel[1].α4β2δGABAAreceptor[2].
体外研究：(+)-Kavain(10-300μM)以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。Kavain的调节作用是中等的,在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。(+)-Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。
体内研究：(+)-Kavain(10-300μM)以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。Kavain的调节作用是中等的,在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。(+)-Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。
参考文献：
[1].BradićI,etal.[Hirschsprung’sdisease–therapyandresults].ActaChirIugosl.1975;22(2):183-95.
[2].ChuaHC,etal.Kavain,theMajorConstituentoftheAnxiolyticKavaExtract,PotentiatesGABAAReceptors:FunctionalCharacteristicsandMolecularMechanism.PLoSOne.2016Jun22;11(6):e0157700.
[3].G.Boonen,etal.InvivoEffectsoftheKavapyrones(+)-Dihydromethysticinand(±)-KavainonDopamine,3,4-DihydroxyphenylaceticAcid,Serotoninand5-HydroxyindoleaceticAcidLevelsinStriatalandCorticalBrainRegions.PlantaMedica64(1998)507-510.
[4].TangX,etal.KavainInhibitionofLPS-InducedTNF-αviaERK/LITAF.ToxicolRes(Camb).2016Jan1;5(1):188-196.
醉椒素物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：432.6±45.0°Cat760mmHg
熔点：142-148ºC
分子式：C14H14O3
分子量：230.259
闪点：184.6±23.3°C
精确质量：230.094299
PSA：35.53000
LogP：1.69
外观性状：白色,细粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.565
储存条件：-20℃
醉椒素毒性和生态
：
醉椒素毒性英文版
醉椒素安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
海关编码：2932999099
醉椒素海关
海关编码：2932999099
中文概述：2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
醉椒素英文别名
：2H-Pyran-2-one,5,6-dihydro-4-methoxy-6-[(E)-2-phenylethenyl]-,(6R)-
：4-Methoxy-6-(b-phenylvinyl)-5,6-dihydro-a-pyrone
：4-Methoxy-6-(β-phenylvinyl)-5,6-dihydro-α-pyrone
：(R)-kavain
：5-Hydroxy-3-methoxy-7-phenyl-2,6-heptadienoicAcidd-Lactone
：(+)-kavain
：[R-(E)]-5,6-Dihydro-4-methoxy-6-(2-phenylethenyl)-2H-pyran-2-one
：2H-Pyran-2-one,5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-,(R)-
：Kawain
：Neuronika
：Kavain
：L-KAWAIN
：Gonosan
：(6R)-4-Methoxy-6-[(E)-2-phenylvinyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one
：cavain
：5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one
：5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2-pyron
：(R)-5,6-Dihydro-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one
：D-Kawain
：4-Methoxy-6-styryl-5,6-dihydro-a-pyrone
：(6R)-4-methoxy-6-[(E)-2-phenylethenyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one
醉椒素重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
ZuiJiaoSu
醉椒素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
