MDL-29951
MDL-29951
常用名：MDL-29951
CAS号：130798-51-5
英文名：MDL-29951
中文别名：N/A
MDL-29951名称
中文名：MDL-29951
英文名：3-(2-Carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylicacid
英文别名：更多
MDL-29951生物活性
描述：MDL-29951是一种新颖的nMDAreceptor拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸([3H]glycine)的结合,Ki值为0.14μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.14μM
体外研究：相对于谷氨酸识别位点,MDL100,748和MDL29,951对甘氨酸结合位点的选择性约为2000倍[1]。发现MDL-29951在这些条件下抑制人F16Bpase(IC50=2.5μM)。MDL-29951抑制人肝脏(IC50=2.5μM),猪肾(IC50=1.0μM)和兔肝(IC50=0.21μM)酶的同种型,但对大鼠肝同种型的抑制作用明显较小(IC50=11μM)[2]。MDL29951激活受体表现出与GPCR介导的信号传导相关的其他活性,包括细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2)的G蛋白依赖性激活和β-抑制蛋白的募集。与重组细胞系统一样,MDL29951在GPR17峰值丰度期间促进大鼠少突胶质细胞前体细胞中Ca2+信号传导反应和环磷酸腺苷(cAMP)积累的抑制。在GPR17丰度较低且被普仑司特阻断的细胞中MDL29951的作用显着降低[3]。
激酶实验：[3H]JCPP（30.7Ci/mmol）结合试验在小瓶中进行，在25℃下在含有10nM[3H]JCPP，200g膜的1mL50mMTris-HCl（pH7.4）中孵育15mm。如图所示，蛋白质和未标记的配体。使用1mML-谷氨酸定义非特异性结合。通过离心分离结合的配体。特异性结合占总结合的约80％。
参考文献：
[1].BaronBM,etal.Potentindole-andquinoline-containingN-methyl-D-aspartateantagonistsactingatthestrychnine-insensitiveglycinebindingsite.JPharmacolExpTher.1992Sep;262(3):947-56.
[2].WrightSW,etal.3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylicacid:anallostericinhibitoroffructose-1,6-bisphosphataseattheAMPsite.BioorgMedChemLett.2003Jun16;13(12):2055-8.
[3].HardenTK.EnigmaticGPCRfindsastimulatingdrug.SciSignal.2013Oct22;6(298):pe34.
MDL-29951物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：582.5±45.0°Cat760mmHg
分子式：C12H9Cl2NO4
分子量：302.110
闪点：306.1±28.7°C
精确质量：300.990875
PSA：90.39000
LogP：3.13
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.707
储存条件：-20℃
MDL-29951上下游产品
MDL-29951上游产品4
CAS号130829-27-5
ethyl4,6-dichl…CAS号611-10-9
环戊酮-2-羧酸乙酯CAS号626-43-7
3,5-二氯苯胺CAS号24356-36-3
Kalium-ethyl-adipat
MDL-29951下游产品0
MDL-29951英文别名
：3-(2-Carboxy-4,6-dichloroindol-3-yl)propionicacid
：3-(4,6-Dichloro-2-carboxyindol-3-yl)propionicacid
：1H-Indole-3-propanoicacid,2-carboxy-4,6-dichloro-
：3-(2-Carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylicacid
：3-(2-CARBOXY-ETHYL)-4,6-DICHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXYLICACID
：1lev
：MDL29951
：MDL-29951
MDL-29951重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
MDL-29951
MDL-29951
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
