Bemcentinib (R428)
Bemcentinib (R428)
常用名：Bemcentinib (R428)
CAS号：1037624-75-1
英文名：Bemcentinib (R428)
中文别名：N/A
Bemcentinib(R428)名称
中文名：1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名：1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
英文别名：更多
Bemcentinib(R428)生物活性
描述：Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor研究领域>>癌症
靶点：
IC50:14nM(Axlkinase)
体外研究：Bemcentinib(R428)(2μM)显着干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制,其水平与Axl敲低相当[1]。Bemcentinib(R428)与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。Bemcentinib(R428)(50nM-1μM)引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制,这可通过降低脂质摄取来证明[3]。
体内研究：Bemcentinib(R428)(125mg/kg,po)在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显着阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展,抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜体内新生血管[2]。Bemcentinib(R428)(75mg/kg/天,25mg/kg每日两次,po)使小鼠保持高脂肪饮食,导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显着减少[3]。
细胞实验：收获在无血清培养基中维持24小时的细胞，并转移至未涂覆（迁移）或基质胶涂覆（侵入）24孔室的上室（每孔1.5×105个细胞）。将含有10％胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将Bemcentinib（R428）（2μM）或载体（DMSO，0.25％）加入细胞2小时，然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在InfiniteM1000酶标仪20或42小时后用480/520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。
动物实验：将7至8周龄雌性NCrnu/nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予Bemcentinib（R428）（125mg/kg，口服）或载体，每天两次，并持续至第21天（n=20）。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。
参考文献：
[1].SensiM,etal.HumancutaneousmelanomaslackingMITFandmelanocytedifferentiationantigensexpressafunctionalAxlreceptorkinase.JInvestDermatol.2011Dec;131(12):2448-57.
[2].HollandSJ,etal.R428,aselectivesmallmoleculeinhibitorofAxlkinase,blockstumorspreadandprolongssurvivalinmodelsofmetastaticbreastcancer.CancerRes.2010Feb15;70(4):1544-54.
[3].LijnenHR,etal.Growtharrest-specificprotein6receptorantagonismimpairsadipocytedifferentiationandadiposetissuedevelopmentinmice.JPharmacolExpTher.2011May;337(2):457-64.
Bemcentinib(R428)物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：799.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C30H34N8
分子量：506.645
闪点：437.4±35.7°C
精确质量：506.290649
PSA：98.51000
LogP：4.55
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.768
储存条件：-20℃
水溶解性：Insuluble(5.6E-5g/L)(25ºC)
Bemcentinib(R428)英文别名
：1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine,1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
：1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N-[(7S)-7-(1-pyrrolidinyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
：CS-1046
：R428
：1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulene-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
：BGB324
：BGB-324
Bemcentinib (R428)重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
