PX-478
PX-478
常用名：PX-478
CAS号：685898-44-6
英文名：PX-478 2HCl
中文别名：N/A
PX-478名称
中文名：PX-478
英文名：4-[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]-N,N-bis(2-chloroethyl)benzeneamineoxide,dihydrochloride
英文别名：更多
PX-478生物活性
描述：PX-478是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂,对一些癌细胞系IC50为20-30μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>癌症
靶点：
HIF-1α[1]
体外研究：PC3和DU145细胞表达HIF-1α蛋白在常氧条件下用PX-478处理20小时。与DU145细胞相比,PC3细胞对PX-478更敏感。光密度分析显示,在常氧条件下对PC3细胞的HIF-1α抑制的IC50为20-25μM,而对于DU145细胞的HIF-1α抑制的IC50为40-50μM。在常氧或缺氧条件下,用不同浓度的PX-478(10,20,30,40,50和60μM)处理PC3和DU145细胞18-20小时。在常氧条件下,PC3细胞对PX-478比对DU145细胞更敏感。对于PC3细胞,克隆形成存活(n=3)的IC50为17μM,对于DU145细胞为35μM。当细胞在低氧条件下用药物处理18小时时,PC3细胞的IC50为16μM,DU145细胞的IC50为22μM。因此DU145细胞在低氧条件下对PX-478更敏感[1]。
体内研究：PX-478从出生开始每隔一天给予患有先天性HO(Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl)的小鼠2周。与用载体处理的突变小鼠相比,经处理的小鼠在踝关节处的异位骨显着减少(6.8mm3对2.2mm3,P<0.01)[2]。
细胞实验：为了确定PX-478与辐射组合的作用，在常氧条件下用PX-478处理细胞24小时，照射并在1小时后铺板。12天后菌落用结晶紫染色，计数>50个细胞的菌落。对于组合治疗，通过仅校正PX-478的毒性来计算净存活率。当用PX-478处理细胞时，通过将电镀效率降低至10％所需的辐射剂量单独用辐射处理细胞时，通过将降低电镀效率所需的辐射剂量除以10％来计算增强因子（EF）。辐射[1]。
动物实验：小鼠[2]通过腹膜内注射给PBS溶液中的PX-478（100mg/kg）或雷帕霉素（5mg/kg）施用烧伤/腱切断或杂交HO小鼠。在研究期间，小鼠每隔一天接受注射。每隔一天给予Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt小鼠PX-478（100mg/kg），总共2周。
参考文献：
[1].PalayoorST,etal.PX-478,aninhibitorofhypoxia-induciblefactor-1alpha,enhancesradiosensitivityofprostatecarcinomacells.IntJCancer.2008Nov15;123(10):2430-2437.
[2].AgarwalS,etal.InhibitionofHif1αpreventsbothtrauma-inducedandgeneticheterotopicossification.ProcNatlAcadSciUSA.2016Jan19;113(3):E338-47.
PX-478物理化学性质
分子式：C13H20Cl4N2O3
分子量：394.121
精确质量：392.022797
PSA：92.75000
LogP：4.26280
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
PX-478英文别名
：unii-t23u22x160
：Phenylalanine,4-[bis(2-chloroethyl)nitroryl]-,hydrochloride(1:2)
：4-[Bis(2-chloroethyl)nitroryl]phenylalaninedihydrochloride
：px-478
PX-478重点介绍
【PX-478】凯途网PX-478CAS号：685898-44-6，PX-478MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PX-478。
生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。
PX-478
PX-478
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
