甲基莲心碱

甲基莲心碱名称

中文名：甲基莲心碱
英文名：4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol
中文别名：荷花碱
英文别名：更多

甲基莲心碱生物活性

描述：Neferine是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine强效抑制NF-κB激活。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>生物碱研究领域>>代谢疾病
靶点：

p65

Autophagy

体外研究：Neferinedown调节缺氧诱导的NF-κBp65核转位和COX-2表达[1]。Neferine减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中TGF-β1-Smad,ERK和p38MAPK信号传导的激活。在具有不同浓度的Neferine(1,2或5μM)的HG培养基中培养心脏成纤维细胞(CF)。CCK-8测定在不同时间点(24,48和72小时)进行。与正常葡萄糖(NG)和渗透控制(OC)处理相比,高葡萄糖(30mM)处理以时间依赖性方式显着增加CFs的增殖(P<0.05)。与媒介物处理相比,通过2或5μM的Neferine处理,高葡萄糖(HG)诱导的CF增殖显着减弱。然而,1μM的Neferine不抑制HG诱导的CF增殖。因此,在剩余的实验中使用2和5μM的甲基莲心碱[2]。
体内研究：低剂量(60mg/kg/天灌胃)和高剂量(120mg/kg/天灌胃)的甲基莲心碱治疗可降低高血糖诱导的I,III和TGF-β1蛋白表达增加[2]]。
细胞实验：从新生小鼠心室组织分离心脏成纤维细胞（CF）。在无血清培养基中饥饿24小时后，将CFs在含有5.6mM葡萄糖（正常葡萄糖;NG），30mMD-葡萄糖（HG），30mMD-葡萄糖加1μMNeferine，30mMD-的DMEM中孵育。葡萄糖加2μMNeferine，30mMD-葡萄糖加5μMNeferine，和5.6mM葡萄糖加27.5mM甘露糖。在24小时，48小时和72小时收获细胞。用CellCountingKit-8（CCK-8）和Cell-LightTMEdU测定[2]测量细胞增殖。
动物实验：小鼠[2]使用8周龄的C57BL/6J雄性小鼠。通过腹膜内注射溶解在柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的链脲佐菌素以60mg/kg体重诱导糖尿病，连续5天。对照小鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。用Accu-CheckActive血糖仪检测小鼠尾血中的全血葡萄糖。血糖浓度高于18mM的小鼠被认为是糖尿病动物并用于本研究。将动物随机分成四组，每组八只动物。糖尿病小鼠分为三组：第1组，糖尿病对照组（DM）;第2组，以60mg/kg/天的剂量接受甲基莲心碱（DM-NL）;和组3，其以120mg/kg/天（DM-NH）的剂量接受Neferine。每天通过胃内灌胃给予Neferine两次，持续12周。通过管饲法向正常和DM对照组施用等量的正常钠。在12周治疗结束时将小鼠麻醉并处死[2]。
参考文献：

[1].BaskaranR,etal.NeferinepreventsNF-κBtranslocationandprotectsmusclecellsfromoxidativestressandapoptosisinducedbyhypoxia.Biofactors.2016Jul8;42(4):407-17.

[2].LiuX,etal.Neferineinhibitsproliferationandcollagensynthesisinducedbyhighglucoseincardiacfibroblastsandreducescardiacfibrosisindiabeticmice.Oncotarget.2016Sep20;7(38):61703-61715.

甲基莲心碱物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：710.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C38H44N2O6
分子量：624.766
闪点：383.8±32.9°C
精确质量：624.319946
PSA：72.86000
LogP：5.49
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.601
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:>15mg/mL

甲基莲心碱毒性和生态

：

甲基莲心碱毒性英文版

甲基莲心碱安全信息

危害码(欧洲)：C
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：SM9495000

甲基莲心碱文献24

更多文献：InvitroopioidreceptoraffinityandinvivobehavioralstudiesofNelumbonuciferaflower.

J.Ethnopharmacol.174,57-65,(2015)

NelumbonuciferaGeartn.,knownassacredlotus,hasbeenusedtraditionallyinSouthEastAsiaasatraditionalmedicineforvariousCNSdisordersincludingstress,fever,depression,insomnia,andc…

：
：Anti-amnesicactivityofneferinewithantioxidantandanti-inflammatorycapacities,aswellasinhibitionofChEsandBACE1.

LifeSci.87(13-14),420-30,(2010)

themultifunctionalpotentialofneferinederivedfromtheembryoofNelumbonuciferaseedsfortheage-relatedneurodegenerativedisorders,invivoanti-amnesicactivitiesandinvitrocholinesterase…

：
：BlockadeofHERGK+channelbyisoquinolinealkaloidneferineinthestabletransfectedHEK293cells.

NaunynSchmiedebergsArch.Pharmacol.380(2),143-51,(2009)

Westudiedtheeffectsofisoquinolinealkaloidneferine(Nef)extractedfromtheseedembryoofNelumbonuciferaGaertnonHumanether-à-go-go-relatedgene(HERG)channelsstablyexpressedinhumane…

：

甲基莲心碱英文别名

：Neferine
：4-{[(1R)-6,7-Dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-isoquinolinyl]methyl}-2-{[(1R)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinyl]oxy}phenol
：4-{[(1r)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}-2-{[(1r)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]oxy}phenol
：Phenol,4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-7-isoquinolinyl]oxy]-
：Neferin
：Phenol,4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)-2-((1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-((4-methoxyphenyl)methyl)-2-methyl-7-isoquinolinyl)oxy)

甲基莲心碱重点介绍

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类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

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