L-同型半胱氨酸
L-同型半胱氨酸
常用名:L-同型半胱氨酸
CAS号:14857-77-3
英文名:L-2-AMINO-4-SULFOBUTYRIC ACID
中文别名:N/A
L-同型半胱氨酸名称
中文名:L-同型半胱氨酸
英文名:L-Homocysteicacid
英文别名:更多
L-同型半胱氨酸生物活性
描述:L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点:
NMDAReceptor:14μM(EC50)
体外研究:L-同型半胱氨酸激活NMDA受体,EC50值为14μM[1]。L-同型半胱氨酸(100μM)在浦肯野细胞中诱导大电流(1.8nA),该电流对NMDA受体拮抗剂混合物不敏感[1]。L-同型半胱氨酸(250μM,30分钟)在离体鸡胚视网膜中诱导急性兴奋性毒性反应[2]。L-同型半胱氨酸(0-2mM,48小时)在大鼠原代神经元中诱导浓度依赖性神经毒性作用[3]。
体内研究:L-同型半胱氨酸(腹腔注射,4-11mmol/kg)在大鼠出生后早期发育期间诱发癫痫发作[4]。L-同型半胱氨酸(腹腔注射,100-1500mg/kg)部分替代NMDA,在Sprague-Dawley大鼠中,分别在1000和560mg/kg剂量下产生61-67%NMDA水平的最大值[5]。动物模型:Wistar品系雄性白化大鼠[4]剂量:4,5.5,8,11mM/kg给药:腹腔注射,每日14天结果:以4mmol/kg诱导屈曲发作。导致剧烈的尾巴摆动、旋转和移动。ECoG(皮层电图)活性下降5-9分钟。
参考文献:
[1].MYuzaki,etal.CharacterizationofL-homocysteate-inducedcurrentsinPurkinjecellsfromwild-typeandNMDAreceptorknockoutmice.JNeurophysiol.1999Nov;82(5):2820-6.
[2].JWOlney,etal.L-homocysteicacid:anendogenousexcitotoxicligandoftheNMDAreceptor.BrainResBull.1987Nov;19(5):597-602.
[3].BLockhart,etal.InhibitionofL-homocysteicacidandbuthioninesulphoximine-mediatedneurotoxicityinratembryonicneuronalcultureswithalpha-lipoicacidenantiomers.BrainRes.2000Feb14;855(2):292-7.
[4].PMares,etal.ConvulsantactionofD,L-homocysteicacidanditsstereoisomersinimmaturerats.
[5].KatherineLNicholson,etal.ThediscriminativestimuluseffectsofN-methyl-D-aspartateglycine-siteligandsinNMDAantagonist-trainedrats.Psychopharmacology(Berl).2009Apr;203(2):441-51.
L-同型半胱氨酸物理化学性质
密度:1.638g/cm3
分子式:C4H9NO5S
分子量:183.18300
精确质量:183.02000
PSA:126.07000
LogP:0.45730
折射率:1.56
储存条件:2-8°C,密封,干燥
L-同型半胱氨酸安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2922499990
L-同型半胱氨酸海关
海关编码:2922499990
中文概述:2922499990其他氨基酸及其酯及它们的盐(含有一种以上含氧基的除外).增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件:A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫:P.进境动植物、动植物产品检疫Q.出境动植物、动植物产品检疫R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验M.进口商品检验N.出口商品检验
Summary:HS:2922499990otheramino-acids,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,andtheiresters;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward)MFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
L-同型半胱氨酸文献38
更多文献:Conformationally-restrictedaminoacidanaloguesbearingadistalsulfonicacidshowselectiveinhibitionofsystem[formulaomitted]overthevesicularglutamatetransporter
Bioorg.Med.Chem.Lett.20,2680-3,(2010)
Apanelofaminoacidanalogsandconformationally-restrictedaminoacidsbearingasulfonicacidweresynthesizedandtestedfortheirabilitytopreferentiallyinhibittheobligatecysteine-glutamat…
:
:15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandinJ2(15d-PGJ2)protectsneuronsfromoxidativedeathviaanNrf2astrocyte-specificmechanismindependentofPPARγ.
J.Neurochem.124(4),536-47,(2013)
Astrocytesarecriticalfortheantioxidantsupportofneurons.Recently,wedemonstratedthatlowlevelhydrogenperoxide(H(2)O(2))facilitatesastrocyte-dependentneuroprotectionindependentoft…
:
:Prebioticsynthesisofmethionineandothersulfur-containingorganiccompoundsontheprimitiveEarth:acontemporaryreassessmentbasedonanunpublished1958StanleyMillerexperiment.
Orig.LifeEvol.Biosph.41(3),201-12,(2011)
Originalextractsfromanunpublished1958experimentconductedbythelateStanleyL.Millerwererecentlyfoundandanalyzedusingmodernstate-of-the-artanalyticalmethods.Theextractswereprodu…
:
L-同型半胱氨酸英文别名
:L-2-Amino-4-sulfobutyricacid
:(2S)-2-amino-4-sulfobutanoicacid
L-同型半胱氨酸重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
L-TongXingBanGuangAnSuan
L-同型半胱氨酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: