EPZ005687
EPZ005687
常用名：EPZ005687
CAS号：1396772-26-1
英文名：EPZ005687
中文别名：N/A
EPZ005687名称
中文名：EPZ005687
英文名：1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
英文别名：更多
EPZ005687生物活性
描述：EPZ005687是一种有效的,选择性的EZH2抑制剂,Ki值为24nM,对其选择性是对EZH1的50倍,对其他15种甲基转移酶的500倍。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
Ki:24nM(EZH2)[1]
体外研究：EPZ005687显示PRC2酶活性的浓度依赖性抑制,IC50值为54±5nM。EPZ005687特异性抑制淋巴瘤细胞中的H3K27甲基化。EPZ005687对携带EZH2Y641F的细胞系的增殖具有显着影响。EPZ005687降低了突变体而非野生型EZH2淋巴瘤细胞的增殖[1]。EPZ005687(0.5,1,5和10μM)以剂量依赖性方式诱导U937细胞的明显凋亡。EPZ005687明显抑制U937细胞的增殖,但对NBMCD34+细胞的增殖影响较小。EPZ005687诱导G1期阻断并降低U937细胞中S期细胞的百分比。此外,EPZ005687在U937细胞中产生明显的H3K27甲基化缺失,但对NBMCD34+细胞的H3K27甲基化几乎没有影响[2]。
激酶实验：EPZ005687的10点曲线使用在DMSO中的连续3倍稀释制备，从2.5mM开始（化合物的最终顶部浓度为50μM，DMSO为2％）。将1μL等分试样的抑制剂稀释系列点在384孔微量滴定板中。100％抑制对照由1mM终浓度的产物抑制剂S-腺苷高半胱氨酸（SAH）组成。在1X测定缓冲液（20mMBicine[pH7.6]，0.002％吐温20,0.005％牛皮明胶中）将化合物与每孔40μL的5nMPRC2（50μL中的最终测定浓度为4nM）孵育30分钟。0.5mMDTT）。每孔加入10μL底物混合物，其包含测定缓冲液3H-SAM，未标记的SAM和代表含有C-末端生物素的组蛋白H3残基21-44的肽（附加于C-末端酰胺封端的赖氨酸）以引发反应。将反应在室温下孵育90分钟，并用每孔10μL的600μM未标记的SAM淬灭，然后转移至384孔Flashplate并在30分钟后洗涤。
细胞实验：对于细胞周期，将WSU-DLCL2细胞以1×105个细胞/mL的密度接种在12孔板中。将细胞与EPZ005687以0.2μM，0.67μM，2μM和6μM一起孵育，总共2mL，历时10天。进行所有剩余的细胞周期分析。
参考文献：
[1].KnutsonSK,etal.AselectiveinhibitorofEZH2blocksH3K27methylationandkillsmutantlymphomacells.NatChemBiol.2012;8(11):890-6.
[2].TangSH,etal.EffectsofH3K27methylationinhibitorEPZ005687onapoptosis,proliferationandcellcycleofU937cellsandnormalCD34positivecells.ZhongguoShiYanXueYeXueZaZhi.2014Dec;22(6):1561-6.
EPZ005687物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：797.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C32H37N5O3
分子量：539.668
闪点：436.4±32.9°C
精确质量：539.289612
PSA：92.51000
LogP：2.96
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.676
储存条件：-20°C
EPZ005687安全信息
危害码(欧洲)：Xi
EPZ005687英文别名
：1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide
：1-Cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-1H-indazole-4-carboxamide
：CS-1215
：1H-Indazole-4-carboxamide,1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-
：EPZ005687
EPZ005687重点介绍
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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。
EPZ005687
EPZ005687
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
