4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
常用名：4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
CAS号：289656-45-7
英文名：Senicapoc
中文别名：4-氟-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-苯基苯乙酰胺|2,2-双(4-氟苯)-2-苯乙酰胺|4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺名称
中文名：塞尼卡泊
英文名：2,2-bis(4-fluorophenyl)-2-phenylacetamide
中文别名：4-氟-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-苯基苯乙酰胺|2,2-双(4-氟苯)-2-苯乙酰胺|4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
英文别名：更多
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺生物活性
描述：Senicapoc(ICA-17043)是有效,选择性的Gardos通道阻断剂,IC50为11nM。它阻断来自人红细胞的Ca2+诱导的铷通量,IC50值为11nM,抑制红细胞脱水的IC50为30nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>其他
靶点：
IC50:11nM(Gardoschannel)
体外研究：ICA-17043显示阻断小鼠(C57黑色)RBC的Gardos通道,IC50为50±6nM。ICA-17043以浓度依赖性方式阻断人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加[1]。
体内研究：施用ICA-17043(10mg/kg,口服)在第11天和第21天测量的Gardos通道活性显着降低,并且与红细胞K+含量的相应增加相关,而Na+含量没有变化。ICA-17043(10mg/kg,每天两次)在SAD小鼠给药11天后诱导Hct显着增加[1]。Senicapoc(30mg/kg,po)可降低气道高反应性,过敏原激发后48小时内支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量,以及绵羊血管重塑[2]。
细胞实验：全血最初用改良的通量缓冲液（MFB）1：1稀释，由140mMNaCl，5mMKCl，10mMTris（三（羟甲基）氨基甲烷），0.1mMEGTA（乙二醇四乙酸）（pH=7.4）组成。。将血液以1000rpm离心，并将主要由RBC组成的沉淀用MFB洗涤3次。然后通过在37℃下将洗涤的细胞与终浓度为0.185MBq/mL（5μCi/mL）的86Rb+在37℃温育至少3小时，使细胞加载86Rb+。加载86Rb+后，用冷却的MFB将RBC洗涤3次。然后将细胞与测试化合物（senicapoc）一起孵育10分钟，浓度范围为1nM至10000nM。通过添加CaCl2和A23187（钙离子载体）至最终浓度分别为2mM和5μM，通过提高RBC中的细胞内钙水平来引发86Rb+的流出。在室温下孵育10分钟后，将RBC在微量离心机中沉淀，除去上清液并在WallacMicroBeta液体闪烁计数器中计数。
动物实验：在该研究中使用体重为25至30g的3至6月龄的转基因Hbbsingle/单SAD1（SAD）雌性和雄性小鼠。将SAD小鼠分成2组，每天两次通过管饲口服给予载体（n=6）或senicapoc（10mg/kg）（n=6）。C57B6/2J小鼠用作对照（野生型小鼠）。在基线和治疗11和21天后评估血液学参数。先前已经显示血液取样和载体施用不影响在该研究中测量的血液参数。
参考文献：
[1].StockerJW,etal.ICA-17043,anovelGardoschannelblocker,preventssickledredbloodcelldehydrationinvitroandinvivoinSADmice.Blood.2003Mar15;101(6):2412-8.
[2].VanDerVeldenJ,etal.K(Ca)3.1channel-blockadeattenuatesairwaypathophysiologyinasheepmodelofchronicasthma.PLoSOne.2013Jun24;8(6):e66886.
[3].StaalRG,etal.InhibitionofthepotassiumchannelKCa3.1bysenicapocreversestactileallodyniainratswithperipheralnerveinjury.EurJPharmacol.2017Jan15;795:1-7.
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺物理化学性质
密度：1.25g/cm3
沸点：460.7ºCat760mmHg
分子式：C20H15F2NO
分子量：323.33600
闪点：232.4ºC
精确质量：323.11200
PSA：43.09000
LogP：4.48480
蒸汽压：1.14E-08mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：-20°C
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺安全信息
海关编码：2924299090
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺合成线路
：
4,4'-二氟二苯甲酮
345-92-6
~%
4-氟-A-(4-氟苯基)-A…
289656-45-7
：文献：OrganicProcessResearchandDevelopment,,vol.16,#8p.1385-1392
：
苯基溴化镁
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：
双(4-氟苯基)(苯基)甲醇
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4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺海关
海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺英文别名
：UNII-TS6G201A6Q
：Senicapoc
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
4-Fu-A-(4-FuBenJi)-A-BenJi-BenJiaXianAn
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
