Fluxametamide
Fluxametamide
常用名:Fluxametamide
CAS号:928783-29-3
英文名:Fluxametamide
中文别名:N/A
Fluxametamide名称
中文名:Fluxametamide
英文名:fluxametamide
英文别名:更多
Fluxametamide生物活性
描述:Fluxametamide是一种广谱的杀虫剂,为GABA-和谷氨酸门控氯离子通道(chloridechannel)拮抗剂,对M.domestica中GABACl和GluCl的IC50值分别为1.95 nM和225 nM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>氯离子通道研究领域>>其他
靶点:
IC50:1.95 nM(M.domesticaGABACls),225 nM(M.domesticaGluCls)[1]
体外研究:Fluxametamide是GABA-和谷氨酸门控氯离子通道的拮抗剂,剂量依赖性地抑制家蝇GABACls和GluCls中GABA和谷氨酸诱导的电流,IC50值为1.95(1.18-3.21)nM和225(137-372)nM分别显示出针对T.urticaeGABAC1的有效拮抗活性,IC50为0.219(0.127-0.381)nM。Fluxametamide抑制野生型灰飞虱GABACls中的GABA反应,IC50值为1.40(0.57-3.29)nM;在A2’N突变体GABACls中,IC50值为3.51(2.17-5.69)nM。此外,Fluxametamide在10μM时几乎不抑制大鼠GABAC1中GABA(EC50)诱导的电流,并且在测试浓度下对人α1GlyCls中甘氨酸(EC50)诱导的电流没有抑制[1]。
体内研究:Fluxametamide显示出显着的杀虫活性,LD50(LD95)值为12.9±4.9ng/苍蝇(38.7±6.3ng/苍蝇)[1]。
参考文献:
[1].MihoAsahi,etal.Fluxametamide:Anovelisoxazolineinsecticidethatactsviadistinctiveantagonismofinsectligand-gatedchloridechannels.PesticideBiochemistryandPhysiology.
Fluxametamide物理化学性质
分子式:C20H16Cl2F3N3O3
分子量:474.26100
精确质量:473.05200
PSA:72.28000
LogP:5.03000
储存条件:2-8℃
Fluxametamide英文别名
:4-[(5RS)-5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[(EZ)-(methoxyimino)methyl]-o-toluamide
:4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-N-[(methoxyamino)methylene]-2-methylbenzamide
Fluxametamide重点介绍
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Fluxametamide
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: