Vipoglanstat
Vipoglanstat
常用名：Vipoglanstat
CAS号：1360622-01-0
英文名：Vipoglanstat
中文别名：N/A
Vipoglanstat名称
英文名：Vipoglanstat
Vipoglanstat生物活性
描述：Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)是一种羧酰胺,是一种高效、选择性、非肽和口服活性的人前列腺素E合成酶1(mPGES-1)小分子抑制剂。Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)也具有抗炎活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>免疫及炎症>>PGE合成酶
体外研究：Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)显著抑制转基因人mPGES-1小鼠的分离脑毛细血管中的mPGES-1水平(IC50：约1nM)。Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)阻断谷氨酸介导的离体脑毛细血管上P-gp和mPGES-1水平的上调。Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)减少人外周血炎性细胞迁移和炎性介质释放[3]。
体内研究：Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)(30mg/kg；i.p.)可减少LPS诱导的肺损伤,降低支气管肺泡灌洗液(BAL)中的中性粒细胞内流、蛋白质含量、TNF-α、IL-1β和PGE2水平、髓过氧化物酶活性、肺组织中mPGES-1、环氧合酶(COX-2)和细胞内粘附分子的表达。Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)(30mg/kg；p.o.；2小时、8小时和22小时)显著降低脓毒症诱导的BAL炎症细胞募集、肺损伤评分和mPGES-1和诱导型一氧化氮合酶的肺表达。Vipoglanstat(BI1029539,GS-248)(30mg/kg；p.o；QD)也显著延长严重脓毒症小鼠的存活时间[2]。动物模型：LPS诱导的急性肺损伤模型[2]剂量：30mg/kg给药：30mg/kg,腹腔注射。结果：保存了LPS攻击小鼠的肺结构,减少了免疫细胞流入肺。动物模型：CLP诱导的脓毒症模型[2]剂量：30mg/kg给药：30mg/kg,p.o.,2小时,8小时和22小时；30mg/kg,p.o.,QD结果：减轻CLP诱导的肺损伤并延长生存期。
参考文献：
[1].InternationalNonproprietaryNamesforPharmaceuticalSubstances(INN).WHODrugInformation,Vol.36,No.2,2022.
[2].MalarvizhiGurusamy,etal.InhibitionofmicrosomalprostaglandinEsynthase-1amelioratesacutelunginjuryinmice.
[3].Yan-YuZhang,etal.MicrosomalprostaglandinE2synthase-1anditsinhibitors:Molecularmechanismsandtherapeuticsignificance.PharmacolRes.2022Jan;175:105977.
Vipoglanstat物理化学性质
分子式：C30H34Cl2F5N5O3
分子量：678.52
Vipoglanstat重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Vipoglanstat
Vipoglanstat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
