HM30181甲磺酸盐

HM30181甲磺酸盐名称

中文名：HM30181甲磺酸盐
英文名：HM30181mesylate
英文别名：更多

HM30181甲磺酸盐生物活性

描述：HM30181mesylate是P-糖蛋白(P-glycoprotein)的有效竞争性抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>癌症
靶点：

P-glycoprotein[1][2].

体外研究：与对照(0nMHM30181A)相比,紫杉醇以剂量依赖性方式有效抑制K1735细胞在100nM时的存活率约为65％,在1000nM时存活率为72％。HM30181A对K1735细胞的存活没有任何显着变化。相反,bEnd.3细胞在没有HM30181A的情况下通过紫杉醇治疗没有显示存活率的任何降低。然而,0.1或1nMHM30181A的治疗分别在100nM和1000nM紫杉醇治疗中导致20和42％的生存抑制[2]。
体内研究：与微胶囊同时给药的HM30181M的血浆浓度高于粉末;提供1至2小时的显着差异(p<0.05)。与粉末相比,微胶囊具有大约1.7倍的Tmax和1.6倍的AUC值(2.5±0.6对4.3±0.9小时;107.7±20.1对比64.3±18.0小时/毫升)。HM30181M在微胶囊形式中的更快和整体改善的吸收可能是由于其结晶转化为无定形形式和粒度减小导致的水溶性和溶解的显着增强[1]。
动物实验：大鼠[1]将插管大鼠分成四组，每组包括6只大鼠。将装载有HM30181M粉末或HM30181M的微胶囊封入硬胶囊中。一组大鼠仅以20mg/kg的药物剂量口服给予紫杉醇溶液。另外两组中的大鼠以20mg/kg的药物剂量给予紫杉醇溶液，同时使用含有HM30181M粉末或微胶囊（相当于20mg/kgHM30181M）的胶囊[1]。
参考文献：

[1].KimJC,etal.EffectofHM30181mesylatesalt-loadedmicrocapsulesontheoralabsorptionofpaclitaxelasanovelP-glycoproteininhibitor.IntJPharm.2016Jun15;506(1-2):93-101.

[2].JooKM,etal.ResponseofbrainspecificmicroenvironmenttoP-glycoproteininhibitor:animportantfactordeterminingtherapeuticeffectofP-glycoproteininhibitoronbrainmetastatictumors.IntJOncol.2008Oct;33(4):705-12.

HM30181甲磺酸盐物理化学性质

分子式：C39H40N6O10S
分子量：784.834
精确质量：784.252686
储存条件：-20°C，密闭，干燥

HM30181甲磺酸盐英文别名

：4H-1-Benzopyran-2-carboxamide,N-[2-[2-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-2H-tetrazol-5-yl]-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-,methanesulfonate(1:1)
：EncequidarMesylate
：N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamidemethanesulfonate(1:1)
：HM-30181MESYLATE

HM30181甲磺酸盐重点介绍

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