LEQ506
LEQ506
常用名：LEQ506
CAS号：1204975-42-7
英文名：LEQ506
中文别名：N/A
LEQ506名称
中文名：LEQ506
英文名：2-[(R)-4-(6-benzyl-4,5-dimethyl-pyridazin-3-yl)-2-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2']bipyrazinyl-5'-yl]-propan-2-ol
英文别名：更多
LEQ506生物活性
描述：LEQ506是第二代smoothened(smo)抑制剂,在人类和小鼠中的IC50值分别为2和4nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SMO研究领域>>癌症
靶点：
IC50:2nM(humansmo),4nM(mousesmo)[1]
体外研究：LEQ506是第二代smoothened(Smo)抑制剂,人和小鼠的IC50分别为2和4nM。LEQ506抑制人细胞系(HEPM)中的Hedgehog(Hh)信号传导,如通过GlimRNA的量测量的,IC50比化合物2低6倍[1]。LEQ506是一种有效的化合物,通过持续降低Gli1mRNA约70％至80％。LEQ506显示出优先抑制Gli1而不是Ptch1mRNA的趋势。LEQ506(1％)也是一种有效的化合物,Gli1的抑制率为80％至90％,Ptch1的抑制率为60％至70％[2]。
细胞实验：在实验前16小时将DAOY细胞血清饥饿，随后用不同浓度的声波Hedgehog（SHH）（50nM）和LEQ506孵育24小时。然后用PBS洗涤细胞两次并储存在-80℃直至RNA分离。使用RNeasyMiniKit分离总RNA。使用2100生物分析仪[2]确定提取RNA的数量和质量。
参考文献：
[1].PeukertS,etal.DiscoveryofNVP-LEQ506,asecond-generationinhibitorofsmoothened.ChemMedChem.2013Aug;8(8):1261-5.
[2].LauresserguesE,etal.Pharmacologicalevaluationofaseriesofsmoothenedantagonistsinsignalingpathwaysandaftertopicalapplicationinadepilatedmousemodel.PharmacolResPerspect.2016Mar4;4(2):e00214.
LEQ506物理化学性质
分子式：C25H32N6O
分子量：432.56100
精确质量：432.26400
PSA：78.27000
LogP：3.54670
储存条件：2-8℃
LEQ506英文别名
：(R)-2-(5-(4-(6-benzyl-4,5-dimethylpyridazin-3-yl)-2-methylpiperazin-1-yl)pyrazin-2-yl)propan-2-ol
：LEQ506
LEQ506重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
LEQ506
LEQ506
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
