洛普替尼
洛普替尼
常用名：洛普替尼
CAS号：1802220-02-5
英文名：Repotrectinib
中文别名：N/A
洛普替尼名称
中文名：洛普替尼
英文名：TPX-0005
英文别名：更多
洛普替尼生物活性
描述：Repotrectinib(TPX-0005)是一种有效的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对SRC,野生型WTALK,突变型ALKG1202R和ALKL1196M的IC50值分别为5.3nM,1.01nM,1.26nM和1.08nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ROS信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TrkReceptor研究领域>>癌症
靶点：
IC50:5.3nM(SRC),1.01nM(WTALK),1.26nM(ALKG1202R),1.08nM(ALKL1196M)[1]
体外研究：Repotrectinib(TPX-0005)有效克服了这种原发性抗性(细胞增殖试验中IC50为100nM),强烈抑制EML4-ALK(IC5013nM)和SRC底物桩蛋白(IC50107nM)的磷酸化。Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移,其活性与saracatinib相似[1]。
体内研究：Repotrectinib(TPX-0005)在ALKWT和ALKG1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1].DayongZhai,etal.Abstract2132:Thenovel,rationally-designed,ALK/SRCinhibitorTPX-0005overcomesmultipleacquiredresistancemechanismstocurrentALKinhibitors.CancerResearch.July2016
洛普替尼物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C18H18FN5O2
分子量：355.366
精确质量：355.144440
LogP：1.71
外观性状：粉末
折射率：1.694
储存条件：-20℃
洛普替尼安全信息
危害码(欧洲)：N
洛普替尼英文别名
：1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one,11-fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-,(7S,13R)-
：08O3FQ4UNP
：(3R,11S)-6-Fluoro-3,11-dimethyl-10-oxa-2,13,17,18,21-pentaazatetracyclo[13.5.2.04,9.018,22]docosa-1(21),4,6,8,15(22),16,19-heptaen-14-one
：Repotrectinib
洛普替尼重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
LuoPuTiNi
洛普替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
