TLR7激动剂-1

TLR7激动剂-1名称

中文名：TLR7激动剂-1
英文名：TLR7-IN-1
英文别名：更多

TLR7激动剂-1生物活性

描述：TLR7-agonist-1是一种有效且有选择性的Toll样受体7(TLR7)激动剂,LEC值为0.4μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：

LEC:0.4μM(TLR7)[1]

体外研究：TLR7-激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度(LEC)。发现TLR7-激动剂-1对TLR7具有TLR7选择性,对于人TLR8,LEC>100μM。TLR7-激动剂-1显示出对五种CYP450同工酶的低抑制(IC50>10μM),并且也不是CYP4503A4的时间依赖性抑制剂。TLR7-激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特的结合具有有限的抑制作用(IC50>50μM)[1]。
体内研究：发现TLR7-激动剂-1与我们的目标谱一起快速清除。Cmax和AUC均小于剂量,在0.3和3mg/kg之间成比例地增加,并且比剂量成比例地在3和10mg/kg之间增加。TLR7-激动剂-1可诱导抗病毒干扰素刺激的基因(ISG)反应,而不会在低剂量下诱导IFNα反应。TLR7-激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg/kg降低2.7log,并且对于1-5mg/kg的剂量观察到最大3.1log降低[1]。
细胞实验：通过使用HEK293细胞评估TLR7-激动剂-1激活人TLR7和/或TLR8的能力。简而言之，HEK293细胞在培养基（补充有10％FCS和2mM谷氨酰胺的DMEM）中生长。然后用胰蛋白酶-EDTA分离转染的细胞，在PBS中洗涤并重悬于培养基中至密度为1.67×105个细胞/mL。然后将30微升细胞分配到384孔板中的每个孔中，其中已经存在10μL在4％DMSO中的TLR7-激动剂-1。在37℃，5％CO2下孵育6小时后，通过向每个孔中加入15μLSteadyLitePlus底物并在微孔板成像仪上进行读数来测定荧光素酶活性。确定TLR7-激动剂-1的最低有效浓度（LEC）值[1]。
动物实验：小鼠体内模型用于证明诱导内源性IFNα的初步概念证据。对健康的，雌性，禁食的C57Bl/6小鼠给予0.3,1,3和10mg/kg剂量的TLR7-激动剂-1的单次口服给药。通过ELISA测量TLR7-激动剂-1和小鼠-IFN的浓度从血浆中测量并与载体比较[1]。
参考文献：

[1].McGowanDC,etal.IdentificationandOptimizationofPyrrolo[3,2-d]pyrimidineToll-likeReceptor7(TLR7)SelectiveAgonistsfortheTreatmentofHepatitisB.JMedChem.2017Jul27;60(14):6137-6151.

TLR7激动剂-1物理化学性质

分子式：C17H16N6O2
分子量：336.13
储存条件：-20°C，密闭，干燥

TLR7激动剂-1英文别名

：TLR7-agonist-1

TLR7激动剂-1重点介绍

【TLR7激动剂-1】凯途网TLR7激动剂-1CAS号：1642857-69-9，TLR7激动剂-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TLR7激动剂-1。

抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

TLR7JiDongJi-1

TLR7激動劑-1