Syk Inhibitor II hydrochloride
Syk Inhibitor II hydrochloride
常用名：Syk Inhibitor II hydrochloride
CAS号：227449-73-2
英文名：Syk Inhibitor II dihydrochloride
中文别名：N/A
SykInhibitorIIhydrochloride名称
中文名：Syk抑制剂II
英文名：2-(2-aminoethylamino)-4-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide,dihydrate,dihydrochloride
英文别名：更多
SykInhibitorIIhydrochloride生物活性
描述：Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HTReceptor:460nM(IC50)
体外研究：Syk抑制剂II(化合物9a)二盐酸盐对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和伊克的作用较弱,国际50值分别为5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和22.6µM[1]
体内研究：Syk抑制剂II(化合物9a；10-100mg/kg)二盐酸盐在抗原攻击前30分钟皮下给药,以剂量依赖方式抑制过敏反应,第50页值为13.2mg/kg[1]动物模型：ICR小鼠[1]剂量：10、30、100mg/kg给药：S.c。；抗原激发前30分钟结果：剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2mg/kg。
参考文献：
[1].HiroyukiHisamichi,etal.SyntheticstudiesonnovelSykinhibitors.Part1:Synthesisandstructure-activityrelationshipsofpyrimidine-5-carboxamidederivatives.BioorgMedChem.2005Aug15;13(16):4936-51.
SykInhibitorIIhydrochloride物理化学性质
分子式：C14H21Cl2F3N6O3
分子量：449.25600
精确质量：448.10000
PSA：144.86000
LogP：3.61220
储存条件：-20°C，密闭，干燥
SykInhibitorIIhydrochloride英文别名
：SykInhibitorII
Syk Inhibitor II hydrochloride重点介绍
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SykInhibitorIIhydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
