CGK733
CGK733
常用名：CGK733
CAS号：905973-89-9
英文名：CGK 733
中文别名：N/A
CGK733名称
中文名：alpha-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
英文名：2,2-diphenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-fluoro-3-nitrophenyl)carbamothioylamino]ethyl]acetamide
英文别名：更多
CGK733生物活性
描述：CGK733是一种有效的ATM/ATR抑制剂,用于癌症研究。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>ATM/ATR信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>ATM/ATR研究领域>>癌症
靶点：
ATM
ATR
体外研究：CGK733(4.2ng/μL-12.5ng/μL)增强紫杉醇诱导的HBV阳性HCC细胞的细胞毒性。CGK733(4.2ng/μL)加速多核细胞的形成,促进紫杉醇处理的HBV阳性HCC细胞中有丝分裂的退出[1]。CGK733(10μM)通过MCF-7和T47D乳腺癌细胞系中的遍在蛋白依赖性蛋白酶体降解途径导致细胞周期蛋白D1的丧失。CGK733(0.6-40μM)显示对LnCap前列腺癌细胞,HCT116结肠癌细胞,MCF-7和T47D雌激素受体阳性乳腺癌细胞和MDA-MB436ER阴性乳腺癌细胞的增殖的抑制活性。此外,CGK733抑制未转化的小鼠BALB/c3T3胚胎成纤维细胞的增殖。此外,CGK733(10μM)抑制MCF-7增殖,并且不能通过泛半胱天冬酶抑制来抑制这种作用[2]。CGK733(10μM)导致HEK-293细胞中ATM报告基因活性增加1.6倍[3]。
体内研究：与对照小鼠相比,CGK733(25mg/kg,ip)增加ATM报告基因活性(报告ATM激酶活性失活),在1,4和8小时变化2.4倍,3.1倍和1.3倍,分别[3]。
细胞实验：将细胞以预定的最佳细胞密度接种在96孔板中，以确保测定持续时间的指数生长。预培养24小时后，用含有适当药物浓度或0.1％（v/v）载体对照的实验培养基替换生长培养基。孵育48小时后，使用磺酰罗丹明B比色测定法估计细胞增殖，并表示为六次重复的平均值±SE，作为媒介物对照的百分比（取100％）。实验至少独立进行三次。使用双尾学生t检验进行统计学分析。P<0.05被认为具有统计学意义[2]。
动物实验：四周至六周龄的无胸腺CD-1雌性小鼠在使用前适应至少一周。在每个侧腹中用2×106个D54-ATMR细胞皮下注射小鼠。允许肿瘤生长至100-150mm3的大小。用载体对照（DMSO），CGK-733，KU-55933（25mg/kg）腹膜内注射小鼠或每只胁腹用5Gy照射小鼠。在基线（-3h）以及药物施用后1,4和8小时注射400μg/100μLD-荧光素后，在XenogenIVISSpectrum系统上获得生物发光[3]。
参考文献：
[1].WangH,etal.CGK733enhancesmultinucleatedcellformationandcytotoxicityinducedbytaxolinChk1-deficientHBV-positivehepatocellularcarcinomacells.BiochemBiophysResCommun.2012May25;422(1):103-8.
[2].AlaoJP,etal.TheATMandATRinhibitorsCGK733andcaffeinesuppresscyclinD1levelsandinhibitcellproliferation.RadiatOncol.2009Nov10;4:51.
[3].WilliamsTM,etal.MolecularimagingoftheATMkinaseactivity.IntJRadiatOncolBiolPhys.2013Aug1;86(5):969-77.
CGK733物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C23H18Cl3FN4O3S
分子量：555.836
精确质量：554.014893
PSA：131.07000
LogP：6.55
外观性状：lightyellowsolid
折射率：1.674
储存条件：2-8°C
CGK733英文别名
：CGK733
：2,2-Diphenyl-N-(2,2,2-trichloro-1-{[(4-fluoro-3-nitrophenyl)carbamothioyl]amino}ethyl)acetamide
：ATM/ATRKinaseInhibitor
：UNII:L3DGZ99QYM
：Benzeneacetamide,α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-
CGK733重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
CGK733
CGK733
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
