CDD0102
CDD0102
常用名:CDD0102
CAS号:146422-58-4
英文名:CDD0102
中文别名:N/A
CDD0102名称
中文名:CDD0102
英文名:3-ethyl-5-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-1,2,4-oxadiazole
英文别名:更多
CDD0102生物活性
描述:CDD0102是一种有效的M1毒蕈碱(Muscarinic)受体激动剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点:
mAChR[1]
体外研究:CDD0102(CDD-0102)是表达M1受体的细胞系中有效的毒蕈碱激动剂。CDD0102在M3和M5受体上的活性低得多[1]。
体内研究:ip注射后,CDD0102(CDD-0102)以剂量依赖性方式穿过血脑屏障(BBB)。在毒理学研究中,ip注射后CDD0102的LD50为190mg/kg,口服后为大于1,000mg/kg。在后续研究中,在以10mg/kg的剂量口服给药后,CDD0102完全逆转与IgG-192皂草素施用相关的记忆缺陷。同样,在该剂量下没有观察到副作用[1]。
细胞实验:培养表达毒蕈碱受体亚型的A9L细胞。生化研究检测化合物(例如,CDD0102,0.01nM,0.1nM,1nM,10nM,100nM,1μM,10μM,100μM和1mM)通过A9中表达的毒蕈碱受体刺激相关生化反应的能力Lcells。PI代谢的测定提供了与M1,M3和M5受体活化相关的体外活性的量度,而腺苷酸环化酶活性的抑制确定了对M2和M4受体的功效[1]。
动物实验:小鼠[1]年轻,雄性CF-1小鼠通过po或ip注射施用CDD0102或xanomeline,每次施用剂量为1至1,000mg/kg,并监测24小时。每天观察动物1周,以发现延迟毒性。基于初步研究,用窄范围的浓度处理第二组动物以确定LD50。
参考文献:
[1].MesserWSJr.TheutilityofmuscarinicagonistsinthetreatmentofAlzheimer’sdisease.JMolNeurosci.2002Aug-Oct;19(1-2):187-93.
CDD0102物理化学性质
分子式:C8H12N4O
分子量:180.20700
精确质量:180.10100
PSA:63.31000
LogP:0.45910
储存条件:2-8℃
CDD0102英文别名
:cdd-102a
:unii-9f064nj81d
:cdd0102
:CDD0102
CDD0102重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
CDD0102
CDD0102
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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