酪氨酸磷酸化抑制剂

酪氨酸磷酸化抑制剂名称

中文名：酪氨酸磷酸化抑制剂AG213
英文名：3-amino-2-[(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]-3-sulfanylprop-2-enenitrile
中文别名：酪氨酸磷酸化抑制剂|酪氨酸磷酸化抑制剂A47
英文别名：更多

酪氨酸磷酸化抑制剂生物活性

描述：TyrphostinAG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。TyrphostinAG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。TyrphostinAG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
体外研究：TyrphostinAG213(25μ,和75μM；24小时、48小时,和96小时)增加人脐静脉内皮细胞(HUVEC)单层的伤口闭合时间[1]。TyrphostinAG213(100μM；1小时)干扰HUVEC公司焦点粘附和应力纤维形成[1]。TyrphostinAG213(100μM；24小时)抑制HUVEC公司中第125页FAK的粘附相关酪氨酸磷酸化[1]。TyrphostinAG213(10μM；24小时)抑制酪氨酸激酶活性,并且呈剂量和时间依赖关系地抑制HT-29型细胞活力[2]。
参考文献：

[1].RomerLH,etal.Tyrosinekinaseactivity,cytoskeletalorganization,andmotilityinhumanvascularendothelialcells.MolBiolCell.1994Mar;5(3):349-61.

酪氨酸磷酸化抑制剂物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：474.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C10H8N2O2S
分子量：220.248
闪点：240.8±31.5°C
精确质量：220.030655
PSA：122.36000
LogP：0.93
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.780
储存条件：

密闭于2-8ºC阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性：DMSO:50 mg/mL,clear,orange
分子结构：

1、摩尔折射率：61.11

2、摩尔体积（m3/mol）：145.6

3、等张比容（90.2K）：460.0

4、表面张力（dyne/cm）：99.6

5、极化率（10-24cm3）：24.22

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.5

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:29

6.拓扑分子极性表面积88.1

7.重原子数量:15

8.表面电荷:0

9.复杂度:475

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:2

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：无可用

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：无可用

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：无可用

酪氨酸磷酸化抑制剂毒性和生态

：

酪氨酸磷酸化抑制剂生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

酪氨酸磷酸化抑制剂毒性英文版

酪氨酸磷酸化抑制剂安全信息

危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
WGK德国：3

酪氨酸磷酸化抑制剂英文别名

：2-Propenethioamide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-,(2E)-
：Tyrphostin47
：IN1038
：(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenethioamide
：(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enethioamide

酪氨酸磷酸化抑制剂重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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酪氨酸磷酸化抑制劑