2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
常用名：2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
CAS号：448906-42-1
英文名：ITE
中文别名：N/A
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯名称
中文名：2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
英文名：methyl2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate
英文别名：更多
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯生物活性
描述：ITE是一种有效的内源性芳香烃受体(AhR)激动剂,能够直接与AHR结合,Ki值为3nM。ITE具有免疫抑制作用。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>芳基烃受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Ki:3nM(AhR)[1]
体外研究：ITE是AhR的内源性激动剂,直接与AHR结合,Ki为3nM[1]。ITE(0.03-30mg/mL)可降低抗原特异性T细胞增殖反应[2]。ITE在10和20μM时有效抑制人肺动脉内皮细胞(HPAECs)生长,但在0.01-5μM时无效。ITE不会影响10和20μM的HPAEC的细胞周期进程,或在20μM时诱导HPAEC中切割的胱天蛋白酶-3蛋白的表达。此外,ITE(20μM)可提高CYP1A1和CYP1B1mRNA水平,并降低HPAECs中AhR蛋白的水平[3]。
体内研究：ITE(200μg,ip)显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展。ITE降低了小鼠中表达IFN-γ,IL-17或IL-10的细胞的比例。ITE还抑制小鼠LN细胞分泌炎性细胞因子[2]。
细胞实验：将亚汇合细胞（25,000个细胞/孔）接种在96孔板中。将细胞用5,10和20μM的ITE或DMS中的DMSO（0.1％v/v）处理2,4或6天，每隔一天更换含有DMSO或ITE的ECM（5孔/处理）。在处理结束时，将细胞与MTT试剂一起温育4小时，并溶解在晶体溶解溶液（100μL/孔）中20分钟。使用酶标仪在570nm处测定吸光度[3]。
动物实验：小鼠[2]在测定中使用8至12周龄的雌性B10.A小鼠。每日治疗在第0天开始，并且由腹膜内给予的200μgITE悬浮于0.2mLPBS中组成。对照小鼠类似地用0.2mL载体，含有3.6％DMSO的PBS处理[2]。
参考文献：
[1].SongJ,etal.Aligandforthearylhydrocarbonreceptorisolatedfromlung.ProcNatlAcadSciUSA.2002Nov12;99(23):14694-9.
[2].NugentLF,etal.ITE,anovelendogenousnontoxicarylhydrocarbonreceptorligand,efficientlysuppressesEAUandT-cell-mediatedimmunity.InvestOphthalmolVisSci.2013Nov13;54(12):7463-9.
[3].PangLP,etal.ITEinhibitsgrowthofhumanpulmonaryarteryendothelialcells.ExpLungRes.2017Oct;43(8):283-292.
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯物理化学性质
密度：1.427g/cm3
沸点：520.4ºCat760mmHg
分子式：C14H10N2O3S
分子量：286.30600
闪点：268.5ºC
精确质量：286.04100
PSA：100.29000
LogP：2.64200
折射率：1.688
储存条件：2-8℃
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
海关编码：2934100090
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯海关
海关编码：2934100090
中文概述：2934100090.结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化).增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934100090othercompoundscontaininganunfusedthiazolering(whetherornothydrogenated)inthestructureVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯英文别名
：ite
：hms3268g16
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
2-(1H-YinDuo-3-JiTangJi)-4-SaiZuoSuoSuanJiaZhi
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
