葡萄糖酸奎尼丁
葡萄糖酸奎尼丁
常用名：葡萄糖酸奎尼丁
CAS号：7054-25-3
英文名：quinidine gluconate
中文别名：N/A
葡萄糖酸奎尼丁名称
中文名：葡萄糖酸奎尼丁
英文名：quinidineD-gluconate
英文别名：更多
葡萄糖酸奎尼丁生物活性
描述：奎宁是一种抗心律失常剂。奎宁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎宁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎宁可用于疟疾研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究：奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂[1]。奎尼丁浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0mV时阻断Ik的Kd估计为41μM[1]。奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30mV时测得的失活开始[1]。
体内研究：硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低[2]。奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮[2]。奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%[3]。
参考文献：
[1].KehlSJ,etal.Quinidine-inducedinhibitionofthefasttransientoutwardK+currentinratmelanotrophs.BrJPharmacol.1991Jul;103(3):1807-13.
[2].RodenDM,etal.ClassIantiarrhythmicagents:quinidine,procainamideandN-acetylprocainamide,disopyramide.
[3].MoodyDE,etal.Quinidineinhibitsinvivometabolismofamphetamineinrats:impactuponcorrelationbetweenGC/MSandimmunoassayfindingsinraturine.JAnalToxicol.1990Sep-Oct;14(5):311-7.
葡萄糖酸奎尼丁物理化学性质
熔点：175-176ºC
分子式：C26H36N2O9
分子量：520.57200
精确质量：520.24200
PSA：184.04000
葡萄糖酸奎尼丁毒性和生态
：
葡萄糖酸奎尼丁毒性英文版
葡萄糖酸奎尼丁安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302+H312+H332
警示性声明：P261-P280-P301+P312+P330
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn,Xi
风险声明(欧洲)：20/21/22-36/37/38
安全声明(欧洲)：36-26
危险品运输编码：UN1544
RTECS号：LZ5250000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
葡萄糖酸奎尼丁文献25
更多文献：Dispositionof3-hydroxyquinidineinpatientsreceivinginitialintravenousquinidinegluconateforelectrophysiologytestingofventriculartachycardia.
DICP23(5),375-8,(1989)
Theformationrateconstantandeliminationrateconstantfor3-hydroxyquinidineweredeterminedineightpatientswithventriculartachycardia.Thesetwoparameters(mean+/-SD)werefoundtobe0.7…
：
：Quinidine-inducedrheumaticsyndromes.
Semin.ArthritisRheum.24(5),315-22,(1995)
Quinidineisacommonlyusedantiarrhythmicagentthatisrarelyassociatedwithrheumatologictoxicity.However,quinidine-inducedlupus,antinuclearantibodynegativelupus-likesyndrome,polymyalgi…
：
：Transfusion-transmittedmalariainakidneytransplantrecipient.Howsafeisourbloodtransfusion?
SaudiMed.J.29(2),293-5,(2008)
A51-year-oldmalepatientwithliving,unrelatedkidneytransplantationinIraninJune2001,developedPlasmodiumfalciparumP.falciparuminfection.HewasmaintainedoncyclosporineA,mycophenola…
：
葡萄糖酸奎尼丁英文别名
：quinidinegluconate
葡萄糖酸奎尼丁重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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葡萄糖酸奎尼丁
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
