BQR-695
BQR-695
常用名：BQR-695
CAS号：1513879-21-4
英文名：BQR-695
中文别名：N/A
BQR-695名称
中文名：BQR-695
英文名：NVP-BQR695
英文别名：更多
BQR-695生物活性
描述：BQR-695是一种PI4KIIIβ抑制剂,对于人类和疟原虫PI4KIIIβ的IC50值分别为80和3.5nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI4K研究领域>>感染
靶点：
humanPI4KIIIβ:80nM(IC50)
PlasmodiumPI4KIIIβ:3.5nM(IC50)
体外研究：用0.5μMKAI407或BQR695处理导致GFP-PHOsh2重新分布到寄生虫质膜,与抑制PfPI4K功能时细胞内PI4P的消耗一致。BQR695没有显示对成熟红细胞(RBC)有毒性的证据,诱导裂殖体阶段停滞与咪唑并吡嗪处理的寄生虫无法区分,并显示出与咪唑并吡嗪抗性品系的交叉耐药性[2]。
细胞实验：恶性疟原虫Dd2寄生虫的克隆群体用于在12nMKAI407,1nMKAI715或40nMBQR695的初始选择压力下启动两种或三种独立的寄生虫培养物。逐步药物进化持续直至最终浓度比初始浓度（通常80至120天）高至少3倍。对于10种抗性菌株中的每一种，使用全基因组平铺阵列检测拷贝数变异（CNV）和单核苷酸变异（SNV），并用PfGenominator分析。每种抗性菌株对KAI407，KAI715，KDU691和BQR695的敏感性通过72小时SYBRGreen细胞增殖试验确定，其中四个独立实验一式两份进行测定[2]。
参考文献：
[1].FowlerML,etal.Usinghydrogendeuteriumexchangemassspectrometrytoengineeroptimizedconstructsforcrystallizationofproteincomplexes:CasestudyofPI4KIIIβwithRab11.ProteinSci.2016Apr;25(4):826-39.
[2].McNamaraCW,etal.TargetingPlasmodiumPI(4)Ktoeliminatemalaria.Nature.2013Dec12;504(7479):248-253.
BQR-695物理化学性质
分子式：C19H20N4O3
分子量：352.39
储存条件：2-8℃
BQR-695英文别名
：BQR-695
BQR-695重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BQR-695
BQR-695
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
