右索他洛尔
右索他洛尔
常用名：右索他洛尔
CAS号：30236-32-9
英文名：(+)-Sotalol
中文别名：N/A
右索他洛尔名称
中文名：右索他洛尔
英文名：(+)-(s)-n-[4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide
英文别名：更多
右索他洛尔生物活性
描述：(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：
β-adrenoceptor
体外研究：(+)-索他洛尔(1、10、100µM)在离体心肌中增加动作电位持续时间[2]。(+)-索他洛尔(100μM,60分钟)可延长三种细胞类型(心内膜、心外膜、心肌中部和透壁细胞)的动作电位[4]。
体内研究：(+)-索他洛尔(8mg/kg静脉注射)抑制程序刺激诱导的犬室性心动过速[3]。动物模型：程序性刺激犬[3]剂量：8mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：正常区心室不应性增加,并阻止足够早产的程序性心室额外刺激的传播,以引发快速性心律失常。
参考文献：
[1].ChuanjunLu,etal.TheRu-catalyzedenantioselectivepreparationofchiralhalohydrinsandtheirapplicationinthesynthesisof(R)-clorprenalineand(S)-sotalol.Tetrahedron:Asymmetry.Volume22,Issue7.11April2011,Pages722-727
[2].KatoR,etal.Electrophysiologiceffectsofthelevo-anddextrorotatoryisomersofsotalolinisolatedcardiacmuscleandtheirinvivopharmacokinetics.JAmCollCardiol.1986Jan;7(1):116-25.
[3].LynchJJ,etal.Antiarrhythmicandantifibrillatoryactionsofthelevo-anddextrorotatoryisomersofsotalol.JCardiovascPharmacol.1984Nov-Dec;6(6):1132-41.
[4].SergeSicouri,etal.d-SotalolInducesMarkedActionPotentialProlongationandEarlyAfterdepolarizationsinMbutNotEpicardialorEndocardialCellsoftheCanineVentricle.JournalofCardiovascularPharmacologyandTherapeuticshttps.2016.
右索他洛尔物理化学性质
密度：1.239g/cm3
沸点：443.3ºCat760mmHg
分子式：C12H20N2O3S
分子量：272.36400
闪点：221.9ºC
精确质量：272.11900
PSA：86.81000
LogP：2.63420
折射率：1.57
右索他洛尔英文别名
：Sotolol
：Betacotdone
：d,l-sotalol
：SORBITOL
右索他洛尔重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
YouSuoTaLuoEr
右索他洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
