dBET6
dBET6
常用名：dBET6
CAS号：1950634-92-0
英文名：dBET6
中文别名：N/A
dBET6名称
中文名：dBET6
英文名：dBET6
dBET6生物活性
描述：dBET6是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于PROTAC技术的BET降解剂,IC50值为14nM,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC研究领域>>癌症
靶点：
IC50:14nM(BET)[1]
体外研究：dBET6是一种高效,选择性和细胞渗透的BET降解剂,IC50为14nM。dBET6(100nM)通过降解BRD4对T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)系具有抗肿瘤活性[1]。
体内研究：dBET6(7.5mg/kg,po,BID)可降低播散性T-ALL小鼠模型的白血病负担[1]。
动物实验：将小鼠[1]MOLT4人T-ALL细胞静脉内注射到NSG小鼠（2×106个细胞/小鼠）中。发光用于监测植入（在第6天明显），此时将小鼠随机分成三组，接受dBET6（7.5mg/kgBID，n=8），JQ1（20mg/kgQD，n=9）或载体（captisol，n=9）处理14天。随后使用由高股动脉白血病负荷引起的后肢麻痹作为确定的终点来监测所有三个群组的存活。将SUPT11人T-ALL细胞（mCherry+和荧光素酶+）静脉内注射到NSG小鼠（2.52×106个细胞/小鼠）中。发光用于监测注射后10天发生的成功植入。此时，将动物随机分为3组，每组接受dBET6（7.5mg/kgBID，n=7），JQ1（7.5mg/kgBID，n=7）或载体（captisol，n=7）治疗18天。通过全身发光成像以及mCherry+T-ALL细胞的骨髓浸润来评估治疗负担[1]。
参考文献：
[1].WinterGE,etal.BETBromodomainProteinsFunctionasMasterTranscriptionElongationFactorsIndependentofCDK9Recruitment.MolCell.2017Jul6;67(1):5-18.e19.
dBET6物理化学性质
分子式：C42H45ClN8O7S
分子量：841.37
储存条件：2-8℃
dBET6重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
