端粒酶-IN-1
端粒酶-IN-1
常用名：端粒酶-IN-1
CAS号：666859-49-0
英文名：Telomerase-IN-1
中文别名：N/A
端粒酶-IN-1名称
中文名：端粒酶-IN-1
英文名：Telomerase-IN-1
英文别名：更多
端粒酶-IN-1生物活性
描述：Telomerase-IN-1是一个端粒酶抑制剂,IC50值为0.19μM.
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>端粒酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.19μM(Telomerase)[1]
体外研究：我们的体外研究表明,标题化合物(端粒酶-IN-1)对端粒酶具有较高的抑制活性,对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力,对人正常肝细胞无明显毒性作用。端粒酶-IN-1治疗以剂量和时间依赖的方式减少癌细胞的生长;然而,L-02的活力在10μM下显示出化合物的轻微变化。用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)处理48小时的SMMC-7721细胞导致细胞凋亡增加。使用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)进行48小时的SMMC-7721细胞处理导致绿色荧光的显着积累,表明MMP降低。在40nM时,端粒酶-IN-1显着增加cyt-c和Bax的表达,但Bcl-2水平降低[1]。
体内研究：我们的体内研究表明,这种化合物(端粒酶-IN-1)显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。结果显示,通过ER过度反应(EOR)的内质网应激(ERS)激活hTERT的表达,然后诱导ERS,其被认为与氧化应激和线粒体功能障碍错综复杂地相关,导致细胞凋亡,从而调节细胞凋亡。表达下游信号分子包括CHOP(CAAT/增强子结合蛋白同源蛋白))和线粒体凋亡途径,导致细胞增殖受到抑制[1]。
细胞实验：通过增加浓度（3.2,16,80,400和2000nM）检查标题化合物（端粒酶-IN-1）对人肝癌细胞（SMMC-7721）活力的影响。正常肝细胞系（L-02）用作对照。通过MTT测定在48小时测量细胞活力[1]。
动物实验：为了测试端粒酶-IN-1是否在体内显示任何抗肿瘤作用，将SMMC-7721细胞异种移植到裸鼠中，然后用端粒酶-IN-1（25,50和100μM）处理荷瘤动物。/每日）通过腹腔注射37天[1]。
参考文献：
[1].ChengX,etal.Discoveryof(4-bromophenyl)(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)methanonethroughupregulatinghTERTinducescellapoptosisandERS.CellDeathDis.2017Aug24;8(8):e3016.
端粒酶-IN-1物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：512.7±50.0°Cat760mmHg
分子式：C21H23FN2O4
分子量：386.417
闪点：263.9±30.1°C
精确质量：386.164185
LogP：3.62
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.573
端粒酶-IN-1英文别名
：(4-Fluorophenyl){1-[2-methoxy-2-(4-nitrophenyl)ethyl]-4-piperidinyl}methanone
：Methanone,(4-fluorophenyl)[1-[2-methoxy-2-(4-nitrophenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-
端粒酶-IN-1重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
DuanLiMei-IN-1
端粒酶-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
