TAK-778
TAK-778
常用名：TAK-778
CAS号：180185-61-9
英文名：TAK-778
中文别名：N/A
TAK-778名称
中文名：TAK-778
英文名：TAK-778
TAK-778生物活性
描述：TAK-778是依普黄酮的衍生物,已显示在体外和体内模型中能诱导骨生长。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：TAK-778是异丙基黄酮的衍生物,已显示在体外和体内模型中诱导骨生长。用TAK-778(10μM)连续处理1至21天导致矿化结节面积增加。浓度为1μM或更高的TAK-778显着刺激细胞碱性磷酸酶(ALP)的活性。TAK-778在汇合阶段略微但显着增加细胞的DNA含量。用TAK-778处理还导致从第5天到第7天分泌到培养基中的可溶性胶原和骨钙素的量的剂量依赖性增加.TAK-778在每个时间点增强TGF-β和IGF-I的分泌。21天的文化。用TAK-778处理细胞不诱导ALP活性,但确实导致饱和细胞密度的剂量依赖性增加。浓度为10μM的TAK-778显着降低了饱和细胞密度[2]。
体内研究：用单次局部施用TAK-778/PLGA-MC(0.2至5mg/部位)治疗导致缺损中形成的不透射线区域的剂量依赖性增加。组织学研究表明,缺损区域由骨桥占据,新形成的射线不透明区域对应于含有骨髓腔的钙化骨,所述骨髓腔被具有立方形成骨细胞的粗骨质接缝包围。安慰剂或TAK-778/PLGA-MC治疗的头骨之间的任何指数均无显着差异。手术后2个月,TAK-778/PLGA-MC颗粒在缺损处引起放射性骨性愈合[2]。与媒介物对照相比,用TAK-778口服治疗OVX大鼠导致腰椎的骨矿物质密度(BMD)更显着增加[3]。
细胞实验：使用人骨髓细胞并在补充有10％胎牛血清，50mg/mL庆大霉素，0.3mg/mL杀真菌剂，100nMMdexamethasone，5mg/L抗坏血酸和7mM甘油磷酸盐的α-MEM中培养。用1mMEDTA和0.25％胰蛋白酶处理后收获原代培养物中的亚汇合细胞，并将第一代传代培养在24孔培养板中，细胞密度为2×104细胞/孔，培养基中含有相同体积的TAK-778（10μM），他莫昔芬（10μM）和TAK-778（10μM）+他莫昔芬（10μM）。在补充有媒介物的培养基中传代培养的细胞用作对照。在培养期间，将细胞在37℃，5％CO2和95％空气的湿润气氛中培养，每3或4天更换培养基[1]。
动物实验：在该研究中使用8周龄雌性Wistar-Imamichi大鼠。将40只Wistar-Imamichi大鼠分为假手术，载体，TAK-778，他莫昔芬和组合（TAK-778和他莫昔芬）治疗组。卵巢切除术后两周，给动物口服TAK-778[100mg/kg体重（BW），每周三次]和/或他莫昔芬（200mg/kgBW，每周三次），持续3个月。口服施用载体和假手术大鼠的大鼠用作对照。在杀死前13和3天，皮下注射四环素（30mg/kgBW）或钙黄绿素（5mg/kgBW），取出腰椎（L2-L5）进行骨骼分析[3]。
参考文献：
[1].RosaAL,etal.TAK-778enhancesosteoblastdifferentiationofhumanbonemarrowcellsviaanestrogen-receptor-dependentpathway.JCellBiochem.2004Mar1;91(4):749-55.
[2].NotoyaK,etal.Enhancementofosteogenesisinvitroandinvivobyanovelosteoblastdifferentiationpromotingcompound,TAK-778.JPharmacolExpTher.1999Sep;290(3):1054-64.
[3].CaiM,etal.TAK-778inducesosteogenesisinovariectomizedratsviaanestrogenreceptor-dependentpathway.JBoneMinerMetab.2011Mar;29(2):168-73.
TAK-778物理化学性质
分子式：C24H28NO7PS
分子量：505.52
储存条件：2-8℃
TAK-778重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
TAK-778
TAK-778
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
