PHPS1 sodium
PHPS1 sodium
常用名：PHPS1 sodium
CAS号：1177131-02-0
英文名：PHPS1 sodium
中文别名：N/A
PHPS1sodium名称
英文名：PHPS1sodium
PHPS1sodium生物活性
描述：PHPS1sodium是一种有效的选择性Shp2抑制剂,对Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B和PTP1B-Q的Ki值分别为0.73,5.8,10.7,5.8和0.47μM。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶
靶点：
Ki:0.73μM(Shp2),5.8μM(Shp2-R362K),10.7μM(Shp1),5.8μM(PTP1B),0.47μM(PTP1B-Q)[1]
体外研究：PHPS1(30μM；6天)抑制人肿瘤细胞增殖[1]。PHPS1(5-20μM；5-360分钟)以剂量依赖的方式抑制Erk1/2,但不抑制Akt和Stat3磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人癌细胞系MDA-MB-435、HCT-116(结肠癌)、HCT-15(结肠癌)、PC-3(前列腺癌)、HT-29(结肠癌)、NCI-H661(肺癌)和Caki-1(肾癌)浓度：30μM孵育时间：6天结果：导致细胞数量减少0%(Caki-1)至74%(HT-29)。WesternBlot分析[1]细胞系：Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：5、15、60、120、360分钟结果：抑制HGF/SF(1单位/mL)诱导的磷酸化,从而在15分钟至6小时内激活Erk1/2,5min后Erk1/2的瞬时磷酸化不受影响。对HGF/SF诱导的PI3K/Akt或Stat3的激活无影响。
体内研究：PHPS1(3mg/kg；静脉注射；最后一周每天服用高脂饮食)使低密度脂蛋白受体-/-小鼠不易发生动脉粥样硬化[2]。动物模型：Ldlr-/-(005061)小鼠[2]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；最后一周每天给予高脂饮食。结果：与其他两组相比,主动脉粥样硬化斑块的大小显著减小。
参考文献：
[1].KlausHellmuth,etal.SpecificInhibitorsoftheProteinTyrosinePhosphataseShp2IdentifiedbyHigh-ThroughputDocking.ProcNatlAcadSciUSA.2008May20;105(20):7275-80.
[2].JiaChen,etal.SHP2InhibitorPHPS1ProtectsAgainstAtherosclerosisbyInhibitingSmoothMuscleCellProliferation.BMCCardiovascDisord.2018Apr27;18(1):72.
PHPS1sodium物理化学性质
分子式：C21H14N5NaO6S
分子量：487.42
PHPS1 sodium重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
