波生坦

波生坦名称

中文名：波生坦(水合物)
英文名：bosentanhydrate
中文别名：波生坦(一水合物)|波生坦|波生坦一水合物|伯森坦一水合物
英文别名：更多

波生坦生物活性

描述：Bosentanhydrate是一种竞争性的endothelin-1(ET)拮抗剂,在人SMC中,作用于ETA和ETB受体,Ki分别为4.7nM和95nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

Ki:4.7nM(ETAreceptor,inhumanSMC),95nM(ETAreceptor,inhumanSMC)[1]

体外研究：波生坦(BOS)竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞(SMC)上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM,对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中,波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍(平均IC50=7.1对474.8nM)[1]。
体内研究：单剂量波生坦62.5mg(对基线p<0.01)血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍,在8h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中,当在波生坦100mg/kg之上给予时,Macitentan30mg/kg进一步降低平均动脉血压(MAP)19mmHg。相反,在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中,Macitentan30mg/kg进一步降低了波生坦顶部4mmHg的平均肺动脉压(MPAP),而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3]。
细胞实验：通过台盼蓝排除试验评估细胞活力。用指定浓度的波生坦（10,20和40μM）处理人真皮成纤维细胞。在24和48小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死亡）和未染色（存活）细胞[2]。
动物实验：大鼠[3]使用2个月大的DSS大鼠和2个月大的Wistar大鼠。平均动脉压（MAP）或平均肺动脉压（MPAP）和心率（HR）的药理学影响在单次强饲后120小时测量，剂量范围为0.1至100mg/kg（Macitentan）或3至600mg/kg（波生坦）。为了确定Macitentan是否能提供优于Bosentan的药理活性，设计了一项研究，其中：1）Macitentan在剂量反应曲线建立的波生坦最大有效剂量的基础上给药。2）在最大有效剂量的Macitentan之上施用相同剂量的波生坦。第二化合物的最大有效剂量以第一测试化合物的Tmax施用。
参考文献：

[1].DhillonS,etal.Bosentan:areviewofitsuseinthemanagementofmildlysymptomaticpulmonaryarterialhypertension.AmJCardiovascDrugs.2009;9(5):331-50.

[2].AkamataK,etal.Bosentanreversesthepro-fibroticphenotypeofsystemicsclerosisdermalfibroblastsviaincreasingDNAbindingabilityoftranscriptionfactorFli1.ArthritisResTher.2014Apr3;16(2):R86.

[3].IglarzM,etal.Comparisonofpharmacologicalactivityofmacitentanandbosentaninpreclinicalmodelsofsystemicandpulmonaryhypertension.LifeSci.2014Nov24;118(2):333-9.

波生坦物理化学性质

沸点：742.3ºCat760mmHg
分子式：C27H31N5O7S
分子量：569.629
闪点：402.8ºC
精确质量：569.194397
PSA：163.26000
LogP：5.29340
外观性状：固体
蒸汽压：3.84E-23mmHgat25°C
储存条件：室温，干燥，密封

波生坦安全信息

危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

波生坦英文别名

：4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzolsulfonamidhydrat
：Tracleer
：Bosentanhydrate
：Bosentanmonohydrate
：4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamidehydrate(1:1)
：4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide,hydrate
：N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamidehydrate(1:1)
：UNII-Q326023R30
：N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamidehydrate
：Benzenesulfonamide,4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2'-bipyrimidin]-4-yl]-,hydrate(1:1)
：Bosentan(hydrate)

波生坦重点介绍

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