维兰特罗三苯乙酸盐

维兰特罗三苯乙酸盐名称

中文名：维兰特罗三苯乙酸盐
英文名：vilanteroltrifenate
英文别名：更多

维兰特罗三苯乙酸盐生物活性

描述：Vilanteroltrifenatate是一种长效的β2-AR激动剂,效力持续24小时。对β2-AR,β1-AR和β3-AR的pEC50分别为10.37,6.98,7.36。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

pEC50:10.37±0.05(β2-adrenoceptor),6.98±0.03(β1-adrenoceptor),7.36±0.03(β3-adrenoceptor)[1]

体外研究：Vilanteroltrifenatate对β2-AR的选择性优于其他β-AR受体亚型(β2和β3)是通过测试Vilanterol在表达人β1-,β2-和CHO细胞中引起cAMP浓度依赖性增加的能力来确定的。β3-AR。Vilanterol被证明对β2-AR具有高选择性,对β2-和β-AR亚型的选择性至少为1000倍。该分析导致[3H]Vilanterol的低亲和力pKD在存在Gpp(NH)p时为9.44±0.07(n=4),并且高亲和力pKD为10.82±0.12(n=4)且低-在不存在Gpp(NH)p的情况下,亲和力pKD为9.47±0.17(n=4)。此外,在没有Gpp(NH)p(37℃)的情况下观察到[3H]Vilanterol的低亲和力pKD为9.52±0.24(n=4)[1]。Vilanteroltrifenatate是一种新型吸入长效β2-激动剂,在体外发育中具有固有的24小时活性,与吸入皮质类固醇氟替卡松呋喃酸酯联合用于COPD和哮喘[2]。Vilanterol是一种新型长效β2-激动剂(LABA),具有固有的24小时活性,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的每日一次临床治疗,并与吸入的新型皮质类固醇氟替卡松糠酸盐联合使用,24小时也有效[3]。
激酶实验：对[3H]Vilanterol进行饱和，缔合和解离结合研究，以确定β2-AR上的受体结合动力学（平衡解离常数（KD），受体总数（Bmax），结合率（kon）和解离率）（koff）计算）。对于饱和结合，将膜（体积为1.4mL以避免配体耗尽）与递增浓度的[3H]Vilanterol（~0.01-1.3nM）一起温育5小时，然后过滤。对于结合结合，将膜与不同浓度的[3H]Vilanterol（~0.1-1.9nM）一起温育，以在过滤前将孵育时间变化至1小时。对于解离结合，将膜与固定浓度的[3H]Vilanterol（~1.1nM）预孵育1小时，然后通过在结合缓冲液（含有10μM冷Vilanterol）中1:20稀释开始解离，然后孵育不同时间过滤前长达8小时。对于[3H]CGP12177（浓度增加~0.01-2.8nM）也以与上述[3H]Vilanterol相同的形式完成饱和结合。为了确定β2-AR激动剂和拮抗剂的亲和力，完成竞争结合置换研究，其中膜与固定浓度的[3H]维兰特罗（~0.2nM）和增加浓度的未标记激动剂/拮抗剂一起孵育5小时，然后过滤。所有竞争结合置换研究均在100μMGpp（NH）p存在下完成，以确保结合曲线是单相的[1]。
参考文献：

[1].SlackRJ,etal.Invitropharmacologicalcharacterizationofvilanterol,anovellong-actingβ2-adrenoceptoragonistwith24-hourdurationofaction.JPharmacolExpTher.2013Jan;344(1):218-30

[2].KempsfordR,etal.Vilanteroltrifenatate,anovelinhaledlong-actingbeta2adrenoceptoragonist,iswelltoleratedinhealthysubjectsanddemonstratesprolongedbronchodilationinsubjectswithasthmaandCOPD.PulmPharmacolTher.2013Apr;26(2):256-

[3].HarrellAW,etal.MetabolismanddispositionofVilanterol,along-actingβ(2)-adrenoceptoragonistforinhalationuseinhumans.DrugMetabDispos.2013Jan;41(1):89-100.

维兰特罗三苯乙酸盐物理化学性质

熔点：131.9-134.2℃
分子式：C44H49Cl2NO7
分子量：774.768
精确质量：773.288635
PSA：128.48000
LogP：9.10460
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

维兰特罗三苯乙酸盐英文别名

：UNII-40AHO2C6DG
：vilanteroltriphenylacetate
：Vilanteroltrifenatate
：4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol,2,2,2-triphenylaceticacid
：40AHO2C6DG
：Benzeneaceticacid,α,α-diphenyl-,compd.with(αR)-α-[[[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexyl]amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol(1:1)
：vilanteroltrifenate
：Triphenylaceticacid-4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol(1:1)
：Vilanterol(trifenatate)

维兰特罗三苯乙酸盐重点介绍

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