SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2
常用名：SCFSkp2-IN-2
CAS号：1375060-02-8
英文名：SCFSkp2-IN-2
中文别名：N/A
SCFSkp2-IN-2名称
英文名：SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2生物活性
描述：SCFSkp2-IN-2(化合物AAA-237)是一种Skp2抑制剂,KD为28.77μM。AAA-237诱导NSCLC细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶
靶点：
KD:28.77μM(Skp2)[1]
体外研究：SCFSkp2-IN-2(化合物AAA-237)(0.3-3μM；24-72小时)可直接与Skp2型结合,导致Skp2型被蛋白酶体降解。第237页对Skp2mRNA表达无显著影响,但对非小细胞肺癌细胞中Skp2型蛋白表达有时间依赖性的抑制作用[1]。SCFSkp2-IN-2(0.3-3μM；24-72小时)以剂量和时间依赖的方式抑制第549页和1299年细胞的增殖[1]。SCFSkp2-IN-2(0.3-3μM；24-72小时)通过调节Skp2密码/Kip和PI3K/Akt-FOXO1信号通路,在第0页/第1页检查点阻止细胞周期[1]。SCFSkp2-IN-2(0.3-3μM；24-72小时)以剂量和时间依赖的方式诱导第549页和1299年细胞凋亡[1]。SCFSkp2-IN-2(0.3μM；1-7天)诱导非小细胞肺癌细胞衰老[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：A549和H1299细胞浓度：0.3、1和3μM培养时间：24、48和72小时结果：p21Cip1和p27Kip1的表达水平增加。降低了Skp2的水平。降低CDK2、p-CDK2、细胞周期蛋白E1、CDK4、p-CDK4和细胞周期蛋白D的表达水平。增加裂解PARP、裂解caspase-3、裂解caspase-9和Bax的水平。降低PARP和Bcl-2的表达。细胞增殖测定[1]细胞系：A549和H1299细胞浓度：0.3、1和3μM培养时间：24、48和72小时结果：以剂量和时间依赖的方式抑制A549和H1299细胞的增殖。A549的IC50为3 μM,24小时 h、2.5节 μM,48 h和0.7 μM,72 h.H1299的IC50为3.9 μM,24小时 h、1.8节 μM,48 h和1.1 μM,72 h.细胞周期分析[1]细胞系：A549和H1299细胞浓度：0.3、1和3μ。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549和H1299细胞浓度：0.3、1和3μM培养时间：24、48和72小时结果：随着浓度的增加,A549和H1299细胞中JC-1单体/JC-1聚合物的比例增加。
体内研究：SCFSkp2-IN-2(化合物AAA-237)(15或45 mg/kg；腹腔注射。；每天14天)在肺癌第549页异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。动物模型：A549异种移植模型[1]剂量：15或45 mg/kg给药：腹腔内给药,每天14天结果：显著减少肿瘤体积和重量。低剂量和高剂量的肿瘤生长抑制率分别为55%和64%。未观察到明显的体重减轻或异常行为。降低肿瘤组织中Ki67的表达。降低Skp2和Bcl-2的表达,增加p27的表达,caspase-3、caspase-9、PARP和Bax的裂解。
参考文献：
[1].LiuJ,etal.Anti-tumoreffectsofSkp2inhibitorAAA-237onNSCLCbyarrestingcellcycleatG0/G1phaseandinducingsenescence.PharmacolRes.2022Jul;181:106259.
SCFSkp2-IN-2物理化学性质
分子式：C17H20N4O2
分子量：312.37
SCFSkp2-IN-2重点介绍
【SCFSkp2-IN-2】凯途网SCFSkp2-IN-2CAS号：1375060-02-8，SCFSkp2-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SCFSkp2-IN-2。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
