AAI101
AAI101
常用名：AAI101
CAS号：1001404-83-6
英文名：AAI101
中文别名：N/A
AAI101名称
中文名：AAI101
英文名：AAI101
AAI101生物活性
描述：AAI101是一种广谱的β-lactamase抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究：AAI101显示出针对特异性抗性表型的有效活性,MIC50和MIC90分别为0.125mg/L和64mg/L[1]。对于大多数菌株,Cefepime-AAI101MIC随着AAI101浓度的增加而降低(在1-16mg/L范围内),表明AAI101对头孢菌素抗菌活性恢复的浓度依赖性[1]。
体内研究：在中性粒细胞减少的动物中,头孢吡肟-AA1101治疗导致20个测试菌株中的12个细菌密度降低≥0.5log10CFU,其中6个降低≥1log10CFU。细菌密度的增加仅针对4种菌株,其中3种具有≥64mg/L的头孢吡肟-AA1101MIC,与AAI101浓度无关[2]。
动物实验：20株肠杆菌科菌株用于感染各3只小鼠的组。在接种后2小时，用头孢吡肟或头孢吡肟-AA1101的人源化方案治疗小鼠。所有剂量均以0.2-mL皮下注射给药。为了作为对照动物，另一组小鼠以相同的体积和频率并通过相同的途径给予生理盐水。在开始治疗后24小时收获所有动物的大腿。所有研究小鼠的收获过程始于通过CO2暴露的安乐死，然后是颈椎脱位。处死后，取出大腿并在生理盐水中单独匀浆。为了测定CFU的数量，使用螺旋电镀器将大腿匀浆的连续稀释液涂布在含有5％羊血的胰蛋白酶解酪蛋白大豆琼脂上。除了上述治疗组和对照组之外，在给药开始时收获另一组三只感染但未治疗的小鼠，并用作0小时对照。通过计算在0小时对照动物中观察到的密度处理24小时后在小鼠中获得的CFU的log10数的变化来确定表示为细菌密度变化的功效。
参考文献：
[1].CrandonJL,etal.InVitroActivityofCefepime/AAI101andComparatorsagainstCefepimeNon-susceptibleEnterobacteriaceae.Pathogens.2015Aug18;4(3):620-5.
[2].CrandonJL,etal.Invivoactivitiesofsimulatedhumandosesofcefepimeandcefepime-AAI101againstmultidrug-resistantGram-negativeEnterobacteriaceae.AntimicrobAgentsChemother.2015May;59(5):2688-94.
AAI101物理化学性质
分子式：C11H14N4O5S
分子量：314.32
储存条件：2-8℃
AAI101重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
AAI101
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
