格来替尼
格来替尼
常用名：格来替尼
CAS号：936694-12-1
英文名：Glesatinib
中文别名：N/A
格来替尼名称
中文名：格来替尼
英文名：Glesatinib
英文别名：更多
格来替尼生物活性
描述：Glesatinib(MGCD265)是一种具有口服活性的,有效的MET/SMO双抑制剂。Glesatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌(NSCLC)中P糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
靶点：
MET
体外研究：Glesatinib(MGCD265；0.01-5μM；72小时)对癌细胞生长具有剂量依赖性抑制作用,对NSCLCH1299细胞的IC50值为0.08μM。Glesatinib(0.01,0.1,0.5,1μM)显著增加NSCLCH1299细胞凋亡细胞百分率的几倍[1]。Glesatinib对P-gp过度表达的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1具有细胞毒性,其母细胞KB-3-1、SW620、HEK293的IC50s在5～10μM之间[1]。Glesatinib(1,3μM；120分钟)增加过表达P-gp的癌细胞系中细胞内[3H]-紫杉醇的积累并抑制[3H]-紫杉醇的外排[2]。Glesatinib(0-40μM)以剂量依赖的方式刺激P-gp转运蛋白的atp酶活性[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：NSCLCH1299细胞浓度：0.01,0.1,1,2,5μM孵育时间：72h结果：呈剂量依赖性抑制癌细胞生长,IC50值最低为0.08μM。
体内研究：Glesatinib(MGCD265；15mg/kg/天；口服；40周)可显著降低肿瘤大小[1]。动物模型：4-6周龄雌性balb/c无胸腺(nu/nu)小鼠,用HCC827非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植瘤[1]剂量：15mg/kg,口服；每日；40周结果：肿瘤体积明显缩小。
参考文献：
[1].MorgilloF,etal.DualMETandSMONegativeModulatorsOvercomeResistancetoEGFRInhibitorsinHumanNonsmallCellLungCancer.JMedChem.2017Sep14;60(17):7447-7458.
[2].CuiQ,etal.Glesatinib,ac-MET/SMODualInhibitor,AntagonizesP-glycoproteinMediatedMultidrugResistanceinCancerCells.FrontOncol.2019Apr25;9:313.
格来替尼物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C31H27F2N5O3S2
分子量：619.705
精确质量：619.152344
LogP：6.50
折射率：1.672
格来替尼英文别名
：UNII:7Q29OXD98N
：7Q29OXD98N
：N-[(3-Fluoro-4-{[2-(5-{[(2-methoxyethyl)amino]methyl}-2-pyridinyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy}phenyl)carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide
：Benzeneacetamide,4-fluoro-N-[[[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-
：Glesatinib
格来替尼重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
GeLaiTiNi
格來替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
