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ML-7盐酸盐

ML-7盐酸盐

ML-7盐酸盐

常用名:ML-7盐酸盐

CAS号:110448-33-4

英文名:ML-7 hydrochloride

中文别名:1-(5-碘萘e-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐|1-[(5-碘-1-萘基)磺酰基]-1H-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐

ML-7盐酸盐名称

中文名:1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐
英文名:1-((5-Iodonaphthalen-1-yl)sulfonyl)-1,4-diazepanehydrochloride
中文别名:1-(5-碘萘e-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐|1-[(5-碘-1-萘基)磺酰基]-1H-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐
英文别名:更多

ML-7盐酸盐生物活性

描述:ML-7hydrochloride是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制MLCK(IC50=300nM)和TRPC6通道(IC50>10μM)。
相关类别:信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白研究领域>>癌症
靶点:

IC50:300nM(MLCK)[1]

体外研究:ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC,IC50为0.8μM[1]。肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂ML-7盐酸盐(3μM和10μM)也减弱了右美托咪定(DMT)诱导的收缩(与对照相比p<0.05)[2]。
体内研究:在假手术动物中,EvansBlue外渗在ML-7盐酸盐和赋形剂组之间没有差异(假+载体:0.26±0.02OD/g;假+ML-7:0.26±0.02OD/g)。用载体处理的动物CCI抑制MLCK后,与载体处理的动物相比,导致脑内伊文思蓝的量显着降低(CCI+载体:0.42±0.04OD/g;CCI+ML-7:0.35±0.05OD/g,p=0.048)[3]。
动物实验:小鼠[3]在创伤前和创伤后6小时腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg/kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。控制皮质撞击(CCI)后24小时测量半球脑水含量和神经功能,随机分为:(i)载体+假手术,(ii)载体+CCI,(iii)ML-7+shamsurgery或(iv)随机分配至:(i)载体+假手术,(ii)载体+CCI,(iii)ML-7+假手术或(iv)的动物中ML-7+CCI(每组n=8)和CCI后15分钟ML-7+CCI(每组n=6)。在创伤前和创伤后6小时,通过腹膜内注射选择性MLCK抑制剂ML-7(1mg/kg)或载体溶液(0.9%NaCl,对照组)处理小鼠。埃文斯蓝外渗在手术后24小时确定为随机分配至:(i)媒介物+CCI或(ii)ML-7+CCI(每组n=5)和随机分配至(iii)媒介物+假手术的动物或(iv)ML-7+假手术(每组n=6)。在24小时CCI和假手术中测量ICP。
参考文献:

[1].ShiJ,etal.Myosinlightchainkinase-independentinhibitionbyML-9ofmurineTRPC6channelsexpressedinHEK293cells.BrJPharmacol.2007Sep;152(1):122-31.

[2].YuJ,etal.Dexmedetomidine-InducedContractionintheIsolatedEndothelium-DenudedRatAortaInvolvesPKC-δ-mediatedJNKPhosphorylation.IntJMedSci.2015Sep4;12(9):727-36.

[3].LuhC,etal.Inhibitionofmyosinlightchainkinasereducesbrainedemaformationaftertraumaticbraininjury.JNeurochem.2010Feb;112(4):1015-25.

ML-7盐酸盐物理化学性质

沸点:542.7ºCat760mmHg
熔点:246-249ºCdec.
分子式:C15H18ClIN2O2S
分子量:452.738
闪点:282ºC
精确质量:451.982208
PSA:57.79000
LogP:4.57790
储存条件:

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为-20ºC。

稳定性:

常温常压下稳定。

分子结构:

1、摩尔折射率:无可用的

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:451.982211Da

8、标称质量:452Da

9、平均质量:452.7381Da

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):2.7

2、氢键供体数量:1

3、氢键受体数量:4

4、可旋转化学键数量:2

5、互变异构体数量:

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):49.4

7、重原子数量:21

8、表面电荷:0

9、复杂度:451

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:0

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多:

1.性状:白色粉末

2.密度(g/mL,25℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):246-249

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,22mmHg):未确定

7.折射率(n20/D):未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

ML-7盐酸盐MSDS

:ML-7盐酸盐MSDS英文版

ML-7盐酸盐安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

ML-7盐酸盐文献9

更多文献:MyosinIIcontrolscellularbranchingmorphogenesisandmigrationinthreedimensionsbyminimizingcell-surfacecurvature.

Nat.CellBiol.17(2),137-47,(2015)

Inmanycases,cellfunctionisintimatelylinkedtocellshapecontrol.WeusedendothelialcellbranchingmorphogenesisasamodeltounderstandtheroleofmyosinIIinshapecontrolofinvasivece…


:Directionalblebformationinsphericalcellsundertemperaturegradient.

Biophys.J.109,355-64,(2015)

Livingcellssenseabsolutetemperatureandtemporalchangesintemperatureusingbiologicalthermosensorssuchasionchannels.Here,wereveal,toourknowledge,anovelmechanismofsensingspatial…


:MAPK3/1(ERK1/2)andMyosinLightChainKinaseinMammalianEggsAffectMyosin-IIFunctionandRegulatetheMetaphaseIIStateinaCalcium-andZinc-DependentManner.

Biol.Reprod.92,146,(2015)

VertebrateeggsarearrestedatmetaphaseofmeiosisII,astateclassicallyknownascytostaticfactorarrest.Maintenanceofthisarrestuntilthetimeoffertilizationandthenfertilization-induce…

ML-7盐酸盐英文别名

:1-(5-Iodonaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepinehydrochloride
:ML-7HYDROCHLORIDE
:1H-1,4-Diazepine,hexahydro-1-[(5-iodo-1-naphthalenyl)sulfonyl]-,hydrochloride(1:1)
:MFCD00065524
:1-[(5-Iodo-1-naphthyl)sulfonyl]-1,4-diazepanehydrochloride(1:1)
:ML-7(hydrochloride)

ML-7盐酸盐重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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ML-7鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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