伊立替康

伊立替康名称

中文名：伊立替康
英文名：Irinotecan
英文别名：更多

伊立替康生物活性

描述：Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：

TopoisomeraseI

体外研究：伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
体内研究：伊立替康(CPT-11,5mg/kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10mg/kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg/kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg/kg)加TSP-1(10mg)/kg/天或伊立替康(150mg/kg)联合使用TSP-1(每天20mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84％和89％,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
细胞实验：将指数生长的细胞接种在20cm2培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（对于LoVo细胞为20,000，对于HT-29细胞为100,000）。2天后，用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间（LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时）。用0.15MNaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离，并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比，负责50％生长抑制的药物浓度[2]。
动物实验：伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药，连续两周每天5mg/kg，连续两周，然后休息7天，称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。
参考文献：

[1].MoralesC,etal.Antitumoraleffectofirinotecan(CPT-11)onanexperimentalmodelofmalignantneuroectodermaltumor.JNeurooncol.2002Feb;56(3):219-26.

[2].PavillardV,etal.Determinantsofthecytotoxicityofirinotecanintwohumancolorectaltumorcelllines.CancerChemotherPharmacol.2002Apr;49(4):329-35.Epub2002Jan30.

[3].AllegriniG,etal.Thrombospondin-1plusirinotecan:anovelantiangiogenic-chemotherapeuticcombinationthatinhibitsthegrowthofadvancedhumancolontumorxenograftsinmice.CancerChemotherPharmacol.2004Mar;53(3):261-6.Epub2003Dec5.

[4].DelaCruzFS,etal.Acasestudyofanintegrativegenomicandexperimentaltherapeuticapproachforraretumors:identificationofvulnerabilitiesinapediatricpoorlydifferentiatedcarcinoma.GenomeMed.2016Oct31;8(1):116.

[5].HuangMY,etal.ChemotherapeuticagentCPT-11eliminatesperitonealresidentmacrophagesbyinducingapoptosis.Apoptosis.2016Feb;21(2):130-42.

伊立替康物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：873.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C33H38N4O6
分子量：586.678
闪点：482.0±34.3°C
精确质量：586.279114
PSA：114.20000
LogP：4.35
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.689
储存条件：2-8°C
分子结构：

1、摩尔折射率：159.15

2、摩尔体积（cm3/mol）：416.8

3、等张比容（90.2K）：1223.4

4、表面张力（dyne/cm）：74.2

5、极化率（10-24cm3）：63.09

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积113

7.重原子数量:43

8.表面电荷:0

9.复杂度:1200

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：淡黄色粉末

2.熔点（ºC）：222~223

3.溶解性：可溶于水、甲醇、氯仿、二氯甲烷等溶剂中。

伊立替康毒性和生态

：

伊立替康毒理学数据:

急性毒性LD50小鼠(rng/kg)：177.5腹腔注射，765.3口服。

伊立替康毒性英文版

伊立替康安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
RTECS号：DW1061000

伊立替康制备

以喜树碱为原料制备。

伊立替康英文别名

：Irinotecan
：7-ethoxyxanthone-3-carboxylicacid
：Campto
：(+)-Irinotecan
：9H-Xanthene-3-carboxylicacid,7-ethoxy-9-oxo
：MFCD01862255
：(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl1,4'-bipiperidine-1'-carboxylate
：[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylicacid,(4S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-ylester

伊立替康重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

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