钩吻素子
钩吻素子
常用名：钩吻素子
CAS号：1358-76-5
英文名：Koumine
中文别名：N/A
钩吻素子名称
中文名：钩吻素子
英文名：Koumine
英文别名：更多
钩吻素子生物活性
描述：Koumine是从钩吻(Gelsemiumelegans)中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加Bax/Bcl-2的蛋白比例和caspase-3的表达[1]。Koumine具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine能够预防关节炎的发展[2]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症天然产物>>生物碱研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Koumine(0.5,1和2mg/mL)剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖,在72小时时IC50为124μg/mL。Koumine诱导细胞凋亡,导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。Koumine(0.5,1和2mg/mL)在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax/Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。Koumine(25,50,100和200μM)降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。
体内研究：Koumine的毒性较小,Wistar大鼠的半数致死量(LD50)为300.0mg/kg。Koumine(0.6,3或15mg/kg/per,po)在佐剂诱导的关节炎(AIA)和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠中表现出抗风湿作用[2]。Koumine抑制15mg/kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加,并抑制IL-1β在3和15mg/kg时血清水平的升高[2]。Koumine(0.28,7mg/kg,sc)显着降低神经损伤后的神经性疼痛。Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。
参考文献：
[1].ZhangX,etal.ApoptoticEffectofKoumineonHumanBreastCancerCellsandtheMechanismInvolved.CellBiochemBiophys.2015Jun;72(2):411-6.
[2].YangJ,etal.EffectsofKoumineonAdjuvant-andCollagen-InducedArthritisinRats.JNatProd.2016Oct28;79(10):2635-2643.
[3].JinGL,etal.KoumineAttenuatesNeurogliaActivationandInflammatoryResponsetoNeuropathicPain.NeuralPlast.2018Mar25;2018:9347696.
钩吻素子物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：436.5±45.0°Cat760mmHg
熔点：168℃
分子式：C20H22N2O
分子量：306.401
闪点：217.8±28.7°C
精确质量：306.173218
PSA：24.83000
LogP：2.18
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.763
储存条件：2-8C
钩吻素子合成线路
钩吻素子英文别名
：13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene
：6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole,11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-,(3S,4R,4aR,6R,11cS)-
：(1R,12S,15S,16R,17R)-13-Methyl-15-vinyl-19-oxa-3,13-diazahexacyclo[14.3.1.0.0.0.0]icosa-2,4,6,8-tetraene
：6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole,11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-
钩吻素子重点介绍
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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。
GouWenSuZi
鉤吻素子
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
