GSK-923295
GSK-923295
常用名：GSK-923295
CAS号：1088965-37-0
英文名：GSK-923295
中文别名：N/A
GSK-923295名称
中文名：3-氯-n-((s)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((s)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
英文名：3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
英文别名：更多
GSK-923295生物活性
描述：GSK-923295是一种特异性的变构CENP-E驱动蛋白ATPase活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki分别为3.2±0.2nM和1.6±0.1nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>驱动蛋白信号通路>>细胞骨架>>驱动蛋白研究领域>>癌症
靶点：
CENP-E:1.6nM(Ki,CanineCENP-E)
体外研究：GSK-923295(GSK923295)是CENP-E驱动蛋白运动功能的一流,特异性,变构抑制剂。GSK923295与ATP和MT无竞争性,抑制CENP-EMT刺激的ATP酶活性,人和犬的Ki分别为3.2±0.2nM和1.6±0.1nM。GSK923295抑制无机磷酸盐的释放并稳定CENP-E运动结构域与微管的相互作用[1]。GSK923295在一组237个癌细胞系中具有广泛的生长抑制活性,并且在11个小鼠异种移植肿瘤模型中的8个中产生显着的肿瘤生长延迟,对于SW48,RKO,IC50分别为17.2nM,55.6nM,42nM和51.9nM(BRAF突变体),SW620(KRAS突变体)和HCT116(KRAS突变体),分别为[2]。GSK923295是一种有效的选择性人类CENPE小分子抑制剂,Ki为3.2nM。GSK923295对一组19种人神经母细胞瘤细胞系具有广泛的疗效,平均生长IC50为41nM[3]。
体内研究：与对照组相比,用GSK-923295(GSK923295)处理的小鼠的异种移植物显示出显着的肿瘤生长延迟(NB-EBc1p<0.0001;NB-1643p=0.018;NB-1691p=0.0018)[3]。
细胞实验：通过MDS在384孔板中进行细胞生长抑制测定，并分析使用Incell1000（GE）用DAPI染色的固定细胞的DNA含量。接种后24小时（T0）和暴露于不同浓度的GSK-923295（0.01nM，0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）后测定DNA含量72小时（T72）。所有T72测量值归一化为T0。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线以确定GSK923295的浓度，相对于T0和Ymax值（GI50）产生50％的生长抑制[1]。
动物实验：小鼠[3]CB17scid小鼠用于繁殖皮下植入的神经母细胞瘤肿瘤。使用卡尺测量肿瘤直径。计算肿瘤体积。一旦肿瘤体积超过200mm3，将小鼠随机分组（每组10只），接受GSK923295125mg/kgIP或载体（96％酸化水，2％DMAC，2％CREM），总共6剂，使用3天，4天休息，3天疗程。
参考文献：
[1].WoodKW,etal.Antitumoractivityofanallostericinhibitorofcentromere-associatedprotein-E.ProcNatlAcadSciUSA.2010Mar30;107(13):5839-44.
[2].MayesPA,etal.Mitogen-activatedproteinkinase(MEK/ERK)inhibitionsensitizescancercellstocentromere-associatedproteinE(CENP-E)inhibition.IntJCancer.2013Feb1;132(3):E149-57.
[3].BalamuthNJ,etal.Serialtranscriptomeanalysisandcross-speciesintegrationidentifiescentromere-associatedproteinEasanovelneuroblastomatarget.CancerRes.2010Apr1;70(7):2749-58.
GSK-923295物理化学性质
密度：1.25
熔点：197-198℃
分子式：C32H38ClN5O4
分子量：592.12800
精确质量：591.26100
PSA：108.20000
LogP：5.29590
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
GSK-923295合成线路
GSK-923295英文别名
：3-chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
：3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzamide
：GSK923295
：GSK-923295
GSK-923295重点介绍
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OLED材料作为OLED技术的基础和重要核心，在OLED技术中占据了重要的地位。更高发光寿命，量子效率，更低成本以及更适合于工业化应用的OLED材料一直是研究人员和应用厂商追求的目标。 有机发光二极管显示器又称为有机电致发光显示器或有机发光显示器，简称OLED，是一种利用载流子在电场作用下由正、负电极进入有机固体层复合发光的现象制成的显示器件。
GSK-923295
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
