GW280264X
GW280264X
常用名：GW280264X
CAS号：866924-39-2
英文名：GW280264X
中文别名：N/A
GW280264X名称
英文名：Carbamicacid
GW280264X生物活性
描述：GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0nM和11.5nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：
ADAM17:8nM(IC50)
ADAM10:11.5nM(IC50)
体外研究：经GW280264X或ADAM10/17联合敲除治疗后,GS-7细胞的增殖显著减少[2]。细胞活力测定[2]细胞系：胶质母细胞瘤起始细胞(GIC)GS-7细胞浓度：0.1、1和3µM培养时间：48小时结果：通过抑制ADAM10和ADAM17抑制GIC的增殖。
体内研究：ADAM10和ADAM17的药理学抑制可改善脊髓损伤(SCI)后的功能恢复[3]。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：100 微克/千克给药：腹腔注射；从4开始的一周内每天 h术后结果：与对照组相比,术后功能恢复明显改善。
参考文献：
[1].ChristianHundhausen,etal.Thedisintegrin-likemetalloproteinaseADAM10isinvolvedinconstitutivecleavageofCX3CL1(fractalkine)andregulatesCX3CL1-mediatedcell-celladhesion.Blood.2003Aug15;102(4):1186-95.
[2].FabianWolpert,etal.Adisintegrinandmetalloproteinases10and17modulatetheimmunogenicityofglioblastoma-initiatingcells.NeuroOncol.2014Mar;16(3):382-91.
[3].DanielaSommer,etal.ADAM17-deficiencyonmicrogliabutnotonmacrophagespromotesphagocytosisandfunctionalrecoveryafterspinalcordinjury.BrainBehavImmun.2019Aug;80:129-145.
GW280264X物理化学性质
密度：1.229±0.06g/cm3
分子式：C28H41N5O6S
分子量：575.72
储存条件：-20°C，密封，干燥
GW280264X重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
GW280264X
GW280264X
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
