Aminaftone
Aminaftone
常用名：Aminaftone
CAS号：14748-94-8
英文名：Aminaftone
中文别名：N/A
Aminaftone名称
中文名：Aminaftone
英文名：(1,4-dihydroxy-3-methylnaphthalen-2-yl)4-aminobenzoate
英文别名：更多
Aminaftone生物活性
描述：Aminaftone是4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰pre-pro-ET-1基因转录,而下调内皮素-1(ET-1)产生。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
endothelin-1(ET-1)[1]
体外研究：氨基酮通过干扰前-内皮素-1(PPET-1)基因的转录来抑制细胞培养物中内皮素-1(ET-1)的产生。与IL-1β孵育增加了ET-1和PPET-1相对基因表达的浓度。与氨基酮一起孵育以浓度依赖性方式显着降低ET-1的产生。在ET-1浓度和PPET-1相对基因表达之间存在强烈的直接相关性,但Aminaftone不影响内皮素转换酶(ECE)活性[1]。
体内研究：将大鼠随机分配到以下实验组：对照;野百合;氨茶酮30毫克/千克/天;氨茶酮150毫克/千克/天。5周后,与单独的野百合碱相比,在两种剂量下用Aminaftone处理的动物的死亡率显着降低。Aminaftone可降低ET-1的血浆浓度,似乎可降低最高剂量的右心肥大和肺动脉壁厚度。在实验结束时,在对照组和Aminaftone150组中没有大鼠死亡,而在野百合碱组中死亡率为38％,在Aminaftone30组中死亡率为13％。总体而言,与Monocrotaline组大鼠相比,Aminaftone治疗的大鼠死亡率显着降低(P=0.044)[2]。
细胞实验：将人ECV304内皮细胞与白细胞介素-1β（IL-1β）100IU/mL一起孵育，添加或不添加增加浓度的氨基酮（2,4或6μg/mL）。在3,6和12小时通过酶免疫测定试剂盒定量上清液中的ET-1浓度。PPET-1基因表达也通过实时聚合酶链反应（RT-PCR）在相同时间点进行分析。ECE活动也被确定[1]。
动物实验：大鼠[2]将体重为300±30g的雄性Wistar大鼠随机分配到以下四个实验组之一：1）对照健康大鼠（n=11）;2）仅注射野百合碱（n=12）;3）注射野百合碱，然后注射Aminaftone30mg/kg（Aminaftone30）（n=8）;4）注射野百合碱，然后注射Aminaftone150mg/kg（Aminaftone150）（n=8）。Aminaftone作为食物混合物施用。大鼠每周称重两次。
参考文献：
[1].ScorzaR,etal.Aminaftone,aderivativeof4-aminobenzoicacid,downregulatesendothelin-1productioninECV304Cells:aninvitroStudy.DrugsRD.2008;9(4):251-7.
[2].ZambelliV,etal.Efficacyofaminaftoneinaratmodelofmonocrotaline-inducedpulmonaryhypertension.EurJPharmacol.2011Sep30;667(1-3):287-91.
Aminaftone物理化学性质
密度：1.39g/cm3
沸点：617.1ºCat760mmHg
分子式：C18H15NO4
分子量：309.31600
闪点：327ºC
精确质量：309.10000
PSA：92.78000
LogP：3.94200
蒸汽压：8.03E-16mmHgat25°C
折射率：1.727
储存条件：2-8℃
Aminaftone合成线路
：
2-Methyl-3-[(4-…
14748-93-7
~%
Aminaftone
14748-94-8
：文献：LaboratoriBaldacciS.P.A.Patent:EP2390246A1,2011;Locationinpatent:Page/Pagecolumn5;
Aminaftone英文别名
：1,4-Dihydroxy-3-methyl-2-naphthyl4-aminobenzoate
：UNII-03JLX11PE9
：Capilarema
：Aminaftone
：Aminaphtone
Aminaftone重点介绍
【Aminaftone】凯途网AminaftoneCAS号：14748-94-8，AminaftoneMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Aminaftone。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Aminaftone
Aminaftone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
