BMS-470539 dihydrochloride
BMS-470539 dihydrochloride
常用名：BMS-470539 dihydrochloride
CAS号：2341796-82-3
英文名：BMS 470539 dihydrochloride
中文别名：N/A
BMS-470539dihydrochloride名称
英文名：BMS-470539dihydrochloride
BMS-470539dihydrochloride生物活性
描述：BMS-470539dihydrochloride是一种高效的选择性黑皮质素1受体(MC-1R)激动剂,IC50为120nM,EC50为28nM。BMS-470539dihydrochloride不激活MC-3R,并且对MC-4R和MC-5R的激活活性非常弱。BMS-470539dihydrochloride具有强效的抗炎特性。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>黑皮素受体
靶点：
IC50:120nM(Melanocortin-1receptor);EC50:28nM(Melanocortin-1receptor)[1]
体外研究：建立了稳定表达NF-κB荧光素酶报告子的HBL黑色素瘤细胞系。在这些细胞中,0.5ng/mLTNF-α诱导NF-κB荧光素酶活性的剂量依赖性增加。BMS-470539对HBL-NF-κB细胞的治疗引起了剂量依赖性的,在统计学上显著降低了TNF-α刺激的NF-κB荧光素酶活性。在没有TNF-α刺激的情况下,BMS-470539对荧光素酶报告活性没有影响。在未转移的HBL细胞中,用BMS-470539治疗可导致NF-B核移位的剂量依赖性抑制[2]。
体内研究：BMS-470539(2.05-18.47mg/kg；静脉注射；125分钟；WT和MC1受体隐性e/e小鼠)治疗抑制细胞粘附和迁移,对细胞滚动无影响。同时抑制CXCL1和CCL2的组织表达[3]。动物模型：缺血再灌注致野生型(WT)和MC1受体隐性e/e小鼠[3]剂量：2.05mg/kg、6.16mg/kg和18.47mg/kg给药：静脉注射；125min结果：抑制细胞粘附和移行,对细胞滚动无影响。抑制CXCL1和CCL2的组织表达。
参考文献：
[1].HerpinTF,etal.Discoveryoftyrosine-basedpotentandselectivemelanocortin-1receptorsmall-moleculeagonistswithanti-inflammatoryproperties.JMedChem.2003Mar27;46(7):1123-6.
[2].KangL,etal.Aselectivesmallmoleculeagonistofthemelanocortin-1receptorinhibitslipopolysaccharide-inducedcytokineaccumulationandleukocyteinfiltrationinmice.JLeukocBiol.2006Oct;80(4):897-904.Epub2006Aug3.
[3].LeoniG,etal.ThemelanocortinMC(1)receptoragonistBMS-470539inhibitsleucocytetraffickingintheinflamedvasculature.BrJPharmacol.2010May;160(1):171-80.
BMS-470539dihydrochloride物理化学性质
分子式：C32H43Cl2N5O4
分子量：632.62
BMS-470539 dihydrochloride重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
BMS-470539dihydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
