FXIa-IN-8
FXIa-IN-8
常用名：FXIa-IN-8
CAS号：2744293-04-5
英文名：FXIa-IN-8
中文别名：N/A
FXIa-IN-8名称
英文名：FXIa-IN-8
FXIa-IN-8生物活性
描述：FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa
靶点：
IC50:14.2nM(FXIa);27900nM(PKal)[1]
体外研究：FXIa-IN-8(化合物35)(0-250µg/mL)对内源性途径显示出显著的抗凝活性,而不影响外源性途径[1]。
体内研究：FXIa-IN-8显示出对FXIa和PKal的选择性,IC50s分别为14.2、27900nM【1】。FXIa-IN-8(6.5,19.5毫克/千克；静脉注射)在体内显示抗血栓活性[1]。FXIa-IN-8(50100mg/kg；静脉注射)无急性毒性【1】。FXIa-IN-8(10毫克/千克；静脉注射)显示中度PK谱[1]。FXIa-IN-8(19.5,39mg/kg)比肝素钠(300IU/kg)的出血风险低得多[1]。FXIa-IN-8在雄性SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。compd35T1/2(h)Cmax(µg/mL)AUC0-t(h·µg/mL)AUC0-∞(h·µg/mL)Vz(mL/kg)Cl(mL/h/kg)MRT0-t(h)静脉注射(10mg/kg)1.265718.318.49695530.32雄性SD大鼠；静脉注射10毫克/千克[1]。动物模型：雄性SD大鼠【1】剂量：10mg/kg(手术前10min尾静脉注射300IU/kg(2.7mg/kg)肝素钠)给药：静脉注射。结果：显示中度PK谱,半衰期(T1/2)为1.26h,清除率(Cl)为553mL/h/kg。动物模型：C57BL/6J小鼠(FeCl3诱导的颈动脉血栓模型)[1]剂量：6.5,19.5mg/kg给药：静脉注射。结果：6.5mg/kg时闭塞时间略有延长,35mg/kg时显示出良好的抗血栓活性。动物模型：ICR小鼠【1】剂量：50100mg/kg给药：静脉注射。结果：对小鼠不同组织均无明显毒性反应。动物模型：C57BL/6J小鼠【1】剂量：19.5、39、20、60、100mg/kg给药：静脉注射。结果：60和100mg/kg时出血风险较低。
参考文献：
[1].YaoN,etal.TargetingtheS2SubsiteEnablestheStructure-BasedDiscoveryofNovelHighlySelectiveFactorXIaInhibitors.JMedChem.2022;65(5):4318-4334.
FXIa-IN-8物理化学性质
分子式：C31H29ClN8O5
分子量：629.07
FXIa-IN-8重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
FXIa-IN-8
FXIa-IN-8
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
