寡霉素A
寡霉素A
常用名:寡霉素A
CAS号:579-13-5
英文名:Oligomycin A
中文别名:氯化芍药素|寡黴素A
寡霉素A名称
中文名:寡霉素A
英文名:OligomycinA
中文别名:氯化芍药素|寡黴素A
英文别名:更多
寡霉素A生物活性
描述:OligomycinA是从链霉菌属中得到的一种线粒体F0F1-ATPase抑制剂,Ki值为1μM;OligomycinA具有抗真菌的功能。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>ATP合成酶研究领域>>癌症研究领域>>感染天然产物>>其他
靶点:
Ki:1μM(F0F1-ATPase)[1]
体外研究:OligomycinA是线粒体F0F1-ATP酶抑制剂,Ki为1μM。OligomycinA对NCI-60细胞系显示出细胞毒性,GI50为10nM。OligomycinA也抑制TritonX-100溶解的ATP酶的活性,Ki为0.1μM。此外,OligomycinA具有抗真菌活性[1]。OligomycinA(2.4μM)抑制精子实现可行的体外获能(IVC)的能力,并抑制黄体酮诱导的体外顶体胞吐(IVAE)以及伴随的O2消耗和ATP水平峰[2]。
细胞实验:将药物(OligomycinA等)稀释液一式三份加入96孔板中的单层或悬浮细胞中不同时间。然后将MTT加入到孔中,终浓度为0.5mg/mL。在制备还原的MTT晶体后除去上清液。将晶体完全溶解在40mMHCl的异丙醇溶液中。将板在595nm的酶标仪上扫描[1]。
参考文献:
[1].SalomonAR,etal.Apoptolidin,aselectivecytotoxicagent,isaninhibitorofF0F1-ATPase.ChemBiol.2001Jan;8(1):71-80.
[2].Ramió-LluchL,etal.OligomycinA-inducedinhibitionofmitochondrialATP-synthaseactivitysuppressesboarspermmotilityandinvitrocapacitationachievementwithoutmodifyingoverallspermenergylevels.ReprodFertilDev.2014;26(6):883-97.
寡霉素A物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:886.3±65.0°Cat760mmHg
熔点:150-151ºC
分子式:C45H74O11
分子量:791.063
闪点:252.0±27.8°C
精确质量:790.523132
PSA:180.05000
LogP:6.17
外观性状:whitetooff-white
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.543
储存条件:
储存条件:-20(℃)
水溶解性:SolubleinDMSO,ethanoloracetone
分子结构:
分子性质数据:
1、摩尔折射率:215.92
2、摩尔体积(m3/mol):688.2
3、等张比容(90.2K):1828.8
4、表面张力(dyne/cm):49.8
5、极化率(10-24cm3):85.99
计算化学:
四、计算化学数据:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):7.1
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:11
4、可旋转化学键数量:3
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):180
6、重原子数量:56
7、表面电荷:0
8、复杂度:1390
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:18
11、不确定原子立构中心数量:0
12、确定化学键立构中心数量:3
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:1
更多:
一、物性数据
1.性状:两种结晶型
2.熔点(℃):两种晶形140~141℃和150~15l℃,在150~151℃下其六角晶型熔化,同时也分解
3.溶解性:在25℃下溶解度(g/100ml溶剂):水0.002;乙醚28;苯6;无水乙醇25;冰醋酸37.5;丙酮85
寡霉素A毒性和生态
:
寡霉素A毒性英文版
寡霉素A安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xn,T
风险声明(欧洲):22-68/20/21/22-20/21/22
安全声明(欧洲):36/37
危险品运输编码:UN2811
WGK德国:3
RTECS号:RK3325000
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:29419090
寡霉素A文献28
更多文献:Modulatorsofhepaticlipoproteinmetabolismidentifiedinasearchforsmall-moleculeinducersoftribblespseudokinase1expression.
PLoSONE10,e0120295,(2015)
Recentgenomewideassociationstudieshavelinkedtribblespseudokinase1(TRIB1)totheriskofcoronaryarterydisease(CAD).BasedontheobservationsthatincreasedexpressionofTRIB1reducesse…
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:FunctionalcharacterizationofCYP107W1fromStreptomycesavermitilisandbiosynthesisofmacrolideoligomycinA.
Arch.Biochem.Biophys.575,1-7,(2015)
Streptomycesavermitiliscontains33cytochromeP450genesinitsgenome,manyofwhichplayimportantrolesinthebiosynthesisprocessofantimicrobialagents.Here,wecharacterizedthebiochemical…
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:MolesofaSubstanceperCellIsaHighlyInformativeDosingMetricinCellCulture.
PLoSONE10,e0132572,(2015)
Thebiologicalconsequencesuponexposureofcellsinculturetoadoseofxenobioticarenotonlydependentonbiologicalvariables,butalsothephysicalaspectsofexperimentse.g.cellnumberand…
:
寡霉素A英文别名
:(1R,4E,5'S,6S,6'S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18E,20E,22R,25S,27R,28S,29R)-22-ethyl-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2R)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonaMethyl-3',4',5',6'-tetrahydro-3H,9H,13H-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonaco
:(1R,4E,5'S,6S,6'S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18E,20E,22R,25S,27R,28S,29R)-22-ethyl-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2R)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-3',4',5',6'-tetrahydro-3H,9H,13H-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-pyran]-3,9,13-trione
:OligomycinA
:(1S,4E,5'R,6R,6'R,7S,8R,10S,11S,12R,14S,15R,16S,18E,20E,22S,25R,27S,28R,29S)-22-Ethyl-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2S)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-3',4',5',6'-tetrahydro-3H,9H,13H-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-pyran]-3,9,13-trione
:Spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-[2H]pyran]-3,9,13-trione,22-ethyl-3',4',5',6'-tetrahydro-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2S)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-,(1S,4E,5'R,6R,6'R,7S,8R,10S,11S,12R,14S,15R,16S,18E,20E,22S,25R,27S,28R,29S)-
:MCH32
:MFCD00065705
:OLIGOMYCIN,STREPTOMYCESDIASTATOCHROMOGENES
:EINECS209-473-3
:OLIGOMYCINA,STREPTOMYCESDIASTATOCHROMOGENES
寡霉素A重点介绍
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GuaMeiSuA
寡黴素A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: