Cdk/Crk抑制剂
Cdk/Crk抑制剂
常用名：Cdk/Crk抑制剂
CAS号：784211-09-2
英文名：RGB-286147
中文别名：N/A
Cdk/Crk抑制剂名称
中文名：Cdk/Crk抑制剂
英文名：1-(2,6-dichlorophenyl)-6-[[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]methyl]-3-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
英文别名：更多
Cdk/Crk抑制剂生物活性
描述：RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK1/cyclinB:48nM(IC50)
CDK2/E:15nM(IC50)
CDK4/D1:839nM(IC50)
cdk6/cyclinD3:232nM(IC50)
体外研究：RGB-286147(50-100nM；24-48小时)在第1页期诱导细胞周期停滞,显着抑制脱氧核糖核酸复制,并诱导HCT116型细胞凋亡[1]。RGB-286147(100nM；48小时)导致HCT116型细胞中帕普的蛋白水解裂解[1]。RGB-286147(24-72小时)在HCT116型细胞中表现出有效且不可逆的细胞杀伤活性。RGB-286147抑制集落形成的国际50值为57nM[1]RGB-286147(48小时)表现出广泛的抗肿瘤活性,对于60种致瘤细胞系,平均吉50值<10nM并且还抑制非循环HCT116型细胞的生长,国际50值为40nM[1]细胞周期分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：50nM和100nM培养时间：24或48小时结果：导致DNA复制明显抑制并诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：100nM培养时间：48小时结果：导致PARP蛋白水解裂解。
参考文献：
[1].MaureenCaligiuri,etal.Aproteome-wideCDK/CRK-specifickinaseinhibitorpromotestumorcelldeathintheabsenceofcellcycleprogression.ChemBiol.2005Oct;12(10):1103-15.
Cdk/Crk抑制剂物理化学性质
分子式：C23H22Cl2N4O3
分子量：473.35200
精确质量：472.10700
PSA：93.03000
LogP：4.50090
Cdk/Crk抑制剂英文别名
：Cdk/CrkInhibitor
：HMS3229E20
Cdk/Crk抑制剂重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
