Apoptosis inducer 7
Apoptosis inducer 7
常用名：Apoptosis inducer 7
CAS号：2252278-57-0
英文名：Apoptosis inducer 7
中文别名：N/A
Apoptosisinducer7名称
英文名：Apoptosisinducer7
Apoptosisinducer7生物活性
描述：凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导癌细胞凋亡。凋亡诱导剂7诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调。凋亡诱导剂7具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：凋亡诱导剂7(化合物5I)(0.098-50μM,96小时；人类肿瘤细胞系)对人类肿瘤细胞株发挥最有效的抗肿瘤活性[1]。凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导HCT-116细胞凋亡,凋亡诱导与抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调有关[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人肺癌A549细胞、人结直肠癌HCT-116细胞、人肝癌HepG-2细胞和一个非肿瘤人乳腺上皮MCF-10A细胞。浓度：0.098-50μM孵育时间：96小时结果：MDA-MB-231、A549、HCT-116、HepG-2和MCF-10A的IC50值分别为0.22、0.15、0.42、0.14和1.03μM。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.5、0.75和1.0μM培养时间：24小时结果：40%以上的细胞处于亚G1期。WesternBlot分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.5、0.75和1.0μM培养时间：24小时结果：诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,并降低c-Flip和HDAC3蛋白的水平。
体内研究：凋亡诱导剂7(化合物5I)(5mg/kg；腹腔注射；每周三次,持续14天；C57/BL6J小鼠的LL/2异种移植模型)抑制肿瘤生长[1]。动物模型：KARPAS-422小鼠皮下异种移植[1]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射；每周三次,持续14天。结果：抑制肿瘤生长,抑制率为62.3%,体重无明显减轻。
参考文献：
[1].HuangM,etal.Synthesisandantitumoreffectsofnovel18β-glycyrrhetinicacidderivativesfeaturinganexocyclicα,β-unsaturatedcarbonylmoietyinringA.BioorgChem.2020Oct;103:104187.
Apoptosisinducer7物理化学性质
分子式：C49H68N2O7
分子量：797.07
Apoptosis inducer 7重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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Apoptosis inducer 7
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
