托伐普坦
托伐普坦
常用名：托伐普坦
CAS号：150683-30-0
英文名：Tolvaptan
中文别名：托伐坦|N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺
托伐普坦名称
中文名：托伐普坦
英文名：N-[4-(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide
中文别名：托伐坦|N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺
英文别名：更多
托伐普坦生物活性
描述：Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管加压素受体研究领域>>心血管疾病
参考文献：
[1].FriedmanB,CirulliJ.Hyponatremiaincriticalcarepatients:Frequency,outcome,characteristics,andtreatmentwiththevasopressinV(2)-receptorantagonisttolvaptan.JCritCare.2012Aug8.
[2].InomataT.Tolvaptan(vasopressinreceptorantagonist).NihonRinsho.2011Nov;69Suppl9:408-11.
[3].VaduganathanM,GheorghiadeM,PangPS,KonstamMA,ZannadF,SwedbergK,GrinfeldL,BurnettJCJr,KrasaHB,ZimmerC,BlairJ,OuyangJ,MaggioniAP;EVERESTinvestigators.Efficacyoforaltolvaptaninacuteheartfailurepatientswithhypotensionandrenalimpairment.JCardiovascMed(Hagerstown).2012Jul;13(7):415-22.
[4].YYamamuraetal.OPC-41061,aHighlyPotentHumanVasopressinV2-ReceptorAntagonist:PharmacologicalProfileandAquareticEffectbySingleandMultipleOralDosinginRats.J.Pharmacol.Exp.Ther.1998,287(3),860-867.
[5].RWSchrieretal.Tolvaptan,aSelectiveOralVasopressinV2-ReceptorAntagonist,forHyponatremia.NEnglJMed2006,355,2099-2112.
托伐普坦物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：594.4±50.0°Cat760mmHg
熔点：219-222°C
分子式：C26H25ClN2O3
分子量：448.941
闪点：313.3±30.1°C
精确质量：448.155365
PSA：69.64000
LogP：4.09
外观性状：whitetotan
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：Refrigerator
水溶解性：DMSO:≥15mg/mL
托伐普坦安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
托伐普坦文献52
更多文献：Relationofserumuricacidlevelsandoutcomesamongpatientshospitalizedforworseningheartfailurewithreducedejectionfraction(fromtheefficacyofvasopressinantagonisminheartfailureoutcomestudywithtolvaptantrial).
Am.J.Cardiol.114(11),1713-21,(2014)
Weinvestigatedtheclinicalprofilesassociatedwithserumuricacid(sUA)levelsinalargecohortofpatientshospitalizedforworseningchronicheartfailurewithejectionfraction(EF)≤40%,with…
：
：TolvaptanpluspasireotideshowsenhancedefficacyinaPKD1model.
J.Am.Soc.Nephrol.26(1),39-47,(2015)
Autosomaldominantpolycystickidneydisease(ADPKD)isaleadingcauseofESRD.AcentraldefectassociatedwithADPKDpathologyiselevatedlevelsof3′,5′-cyclicAMP(cAMP).Compoundssuchastolv…
：
：AssociationofargininevasopressinlevelswithoutcomesandtheeffectofV2blockadeinpatientshospitalizedforheartfailurewithreducedejectionfraction:insightsfromtheEVERESTtrial.
Circ.HeartFail.6(1),47-52,(2013)
Argininevasopressin(AVP)levelsareelevatedinproportiontoheartfailureseverityandareassociatedwithhighercardiovascularmortalityinambulatorypatients.However,therelationshipbetween…
：
托伐普坦英文别名
：(±)-4'-[(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide
：Tolvaptan
：UNII-21G72T1950
：olvaptan
：N-{4-[(7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl}-2-methylbenzamide
：Benzamide,N-[4-[(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methyl-
：Samsca
：benzazepinederivative,32
：N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide
托伐普坦重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
TuoFaPuTan
托伐普坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
