SB 218795
SB 218795
常用名：SB 218795
CAS号：174635-53-1
英文名：SB 218795
中文别名：N/A
SB218795名称
中文名：SB218795,非肽NK3拮抗剂
英文名：methyl(2R)-2-phenyl-2-[(2-phenylquinoline-4-carbonyl)amino]acetate
SB218795生物活性
描述：SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：
hNK3:13nM(Ki)
hNK2:1220nM(Ki)
体外研究：SB218795(3-30nM)以可克服的浓度依赖性方式拮抗NK3受体激动剂senktide诱导的收缩反应[2]。SB218795(0.3-3 μM)不影响兔虹膜括约肌中NK3受体激动剂[MePhe7]-NKB的收缩反应[2]。
体内研究：某人 218795(0.25-1 mg/kg；i、v.)通过78%的最大抑制率抑制Senktide诱导的兔瞳孔缩小[2]。
参考文献：
[1].GiardinaGA,et,al.Discoveryofanovelclassofselectivenon-peptideantagonistsforthehumanneurokinin-3receptor.1.Identificationofthe4-quinolinecarboxamideframework.JMedChem.1997Jun6;40(12):1794-807.
[2].MedhurstAD,et,al.InvitroandinvivocharacterizationofNK3receptorsintherabbiteyebyuseofselectivenon-peptideNK3receptorantagonists.BrJPharmacol.1997Oct;122(3):469-76.
[3].ValeroMS,et,al.Contractileeffectoftachykininsonrabbitsmallintestine.ActaPharmacolSin.2011Apr;32(4):487-94.
SB218795物理化学性质
密度：1.237g/cm3
沸点：623.7ºCat760mmHg
分子式：C25H20N2O3
分子量：396.44
闪点：331ºC
精确质量：396.14700
PSA：68.29000
LogP：4.93680
蒸汽压：1.78E-15mmHgat25°C
折射率：1.643
储存条件：-20°C
SB218795合成线路
：
苯乙酮
98-86-2
~%
SB218795
174635-53-1
：文献：Giardina,GiuseppeA.M.;Raveglia,LucaF.;Grugni,Mario;Sarau,HenryM.;Farina,Carlo;Medhurst,AndrewD.;Graziani,Davide;Schmidt,DulcieB.;Rigolio,Roberto;Luttmann,Mark;Cavagnera,Stefano;Foley,JamesJ.;Vecchietti,Vittorio;Hay,DouglasW.P.JournalofMedicinalChemistry,1999,vol.42,#6p.1053-1065
：
2-苯基-4-喹啉羧酸
132-60-5
~%
SB218795
174635-53-1
：文献：Giardina,GiuseppeA.M.;Raveglia,LucaF.;Grugni,Mario;Sarau,HenryM.;Farina,Carlo;Medhurst,AndrewD.;Graziani,Davide;Schmidt,DulcieB.;Rigolio,Roberto;Luttmann,Mark;Cavagnera,Stefano;Foley,JamesJ.;Vecchietti,Vittorio;Hay,DouglasW.P.JournalofMedicinalChemistry,1999,vol.42,#6p.1053-1065
：
2-苯基-4-喹啉羧酸
132-60-5
D-苯甘氨酸甲酯盐酸盐
19883-41-1
~%
SB218795
174635-53-1
：文献：Giardina;Sarau;Farina;Medhurst;Grugni;Foley;Raveglia;Schmidt;Rigolio;Vassallo;Vecchietti;HayJournalofMedicinalChemistry,1996,vol.39,#12p.2281-2284
：
2-苯基-4-喹啉羧酸
132-60-5
methyl(R)-amin…
24461-61-8
~%
SB218795
174635-53-1
：文献：Giardina,GiuseppeA.M.;Sarau,HenryM.;Farina,Carlo;Medhurst,AndrewD.;Grugni,Mario;Raveglia,LucaF.;Schmidt,DulcieB.;Rigolio,Roberto;Luttmann,Mark;Vecchietti,Vittorio;Hay,DouglasW.P.JournalofMedicinalChemistry,1997,vol.40,#12p.1794-1807
：
2-Phenylquinoli…
59661-86-8
D-苯甘氨酸甲酯盐酸盐
19883-41-1
~%
SB218795
174635-53-1
：文献：Giardina,GiuseppeA.M.;Raveglia,LucaF.;Grugni,Mario;Sarau,HenryM.;Farina,Carlo;Medhurst,AndrewD.;Graziani,Davide;Schmidt,DulcieB.;Rigolio,Roberto;Luttmann,Mark;Cavagnera,Stefano;Foley,JamesJ.;Vecchietti,Vittorio;Hay,DouglasW.P.JournalofMedicinalChemistry,1999,vol.42,#6p.1053-1065
SB 218795重点介绍
【SB 218795】凯途网SB 218795CAS号：174635-53-1，SB 218795MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SB 218795。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
SB218795
SB 218795
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
