关附甲素
关附甲素
常用名：关附甲素
CAS号：1394-48-5
英文名：Guanfu base A
中文别名：N/A
关附甲素名称
中文名：关附甲素
英文名：Guan-fubaseA
英文别名：更多
关附甲素生物活性
描述：GuanfubaseA是一种从Aconitumcoreanum中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体(HLM)的Ki为1.20μM,对人重组体(rCYP2D6)的Ki为0.37μM。GuanfubaseA也是CYP2D的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的Ki分别为0.38μM,2.4μM。GuanfubaseA还能抑制HERG通道电流。
靶点：
CYP2D6[1];HERGchannel[2]
体外研究：冠福碱A对小鼠或大鼠CYP2Ds没有抑制活性。冠福碱A对人重组CYP1A2,2A6,2C8,2C19,3A4或3A5没有任何抑制活性,但对2B6和2E1有轻微抑制作用[1]。Guanfu碱A是CYP2D6的有效抑制剂,在HLM(右美沙芬5μM)中记录的IC50为~0.46μM,在rCYP2D6(Bufuralol5μM)中记录的IC50为0.12μM[1]。使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293(HEK293)细胞中研究了Guanfu碱基A的作用。Guanfu碱基A以浓度,电压和时间依赖性方式抑制HERG通道电流,IC50为1.64mM。GuanfubaseA将激活曲线向负方向移动并加速通道失活,但对失活曲线没有影响[2]。
体内研究：用Guanfu碱A注射预处理后静脉注射右美沙芬(2mg/mL)的比格犬显示CYP2D代谢活性降低,右美沙芬的Cmax为盐水处理组的三分之一,血浆浓度-时间曲线下的面积为一半。盐水治疗组[1]。
参考文献：
[1].SunJ,etal.GuanfubaseA,anantiarrhythmicalkaloidofAconitumcoreanum,IsaCYP2D6inhibitorofhuman,monkey,anddogisoforms.DrugMetabDispos.2015May;43(5):713-24.
[2].HuangX,etal.ComparativeeffectsofGuanfubaseAandGuanfubaseGonHERGK+channel.JCardiovascPharmacol.2012Jan;59(1):77-83.
关附甲素物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：551.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C24H31NO6
分子量：429.506
闪点：287.3±30.1°C
精确质量：429.215149
PSA：96.30000
LogP：0.93
外观性状：白色结晶
蒸汽压：0.0±3.4mmHgat25°C
折射率：1.648
储存条件：2-8℃，避光，密封
关附甲素英文别名
：Hetisan-2,11,13,14-tetrol,2,11-diacetate,(2α,11α,13R)-
：(2α,11α,13R)-13,14-Dihydroxyhetisan-2,11-diyldiacetate
：(2α,9ξ,11α,20ξ)-11,14-Dihydroxyhetisan-2,13-diyldiacetate
：Kwan-FuBaseA
：Hetisan-2,11,13,14-tetrol,2,13-diacetate,(2α,9ξ,11α,20ξ)-
关附甲素重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
GuanFuJiaSu
關附甲素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
