ZINC69391
ZINC69391
常用名：ZINC69391
CAS号：303094-67-9
英文名：ZINC69391
中文别名：N/A
ZINC69391名称
英文名：ZINC69391
ZINC69391生物活性
描述：ZINC69391是一种特异的Rac1抑制剂,通过在Rac1表面掩蔽Trp56残基来干扰Rac1-GEF的相互作用。ZINC69391干扰Rac1与Dock180的相互作用,降低Rac1-GTP水平。ZINC69391诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯
体外研究：ZINC69391抑制U937、HL-60、KG1A和Jurkat细胞的生长,IC50在41到54μM之间[1]。ZINC69391(50-100μM；24小时)以浓度依赖的方式增强caspase3的酶活性[1]。ZINC69391(0-125μM；72h)可降低人脑胶质瘤细胞增殖[2]。ZINC69391(50-100μM；48小时)触发细胞周期阻滞[2]。ZINC69391(50μM；24小时)诱导人急性白血病细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[2]细胞系：U-87mg,LN229细胞浓度：0-125μM孵育时间：72小时结果：细胞增殖呈浓度依赖性降低。细胞周期分析[2]细胞系：LN229细胞浓度：50,100μM孵育时间：48h结果：细胞亚G0/G1期百分率显著增加,呈浓度依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：HL-60、U937和KG1A细胞浓度：50μM孵育时间：24小时结果：诱导凋亡细胞显著增加。
体内研究：ZINC69391(25mg/kg；静脉注射；每天持续21天)在同基因动物模型中损害转移性肺定殖[3]。动物模型：无特异性病原体的雌性BALB/c近交系小鼠(携带F3II细胞)[3]剂量：25mg/kg体重给药：I.p；每日21天结果：总转移肺菌落的形成明显减少约60%。
参考文献：
[1].CabreraM,etal.PharmacologicalRac1inhibitorswithselectiveapoptoticactivityinhumanacuteleukemiccelllines.Oncotarget.2017;8(58):98509‐98523.Published2017Oct4.
[2].CardamaGA,etal.ProapoptoticandantiinvasiveactivityofRac1smallmoleculeinhibitorsonmalignantgliomacells.OncoTargetsTher.2014;7:2021‐2033.Published2014Oct30.
[3].CardamaGA,etal.PreclinicaldevelopmentofnovelRac1-GEFsignalinginhibitorsusingarationaldesignapproachinhighlyaggressivebreastcancercelllines.AnticancerAgentsMedChem.2014;14(6):840‐851.
ZINC69391物理化学性质
分子式：C14H14F3N5
分子量：309.29
ZINC69391重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ZINC69391
ZINC69391
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
