阿罗布塞(GS-5829)
阿罗布塞(GS-5829)
常用名：阿罗布塞(GS-5829)
CAS号：1637771-14-2
英文名：Alobresib
中文别名：N/A
阿罗布塞(GS-5829)名称
中文名：阿罗布塞(GS-5829)
英文名：Alobresib
阿罗布塞(GS-5829)生物活性
描述：Alobresib(GS-5829)是一种BET溴结构域抑制剂,Alobresib可用于治疗复发且耐药的过表达c-Myc的子宫浆液性癌。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BETbromodomain[1]
体外研究：alobresib(0.1nm-100μm；72小时)抑制原发性子宫浆膜癌(usc)细胞增殖[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：原发性子宫浆膜癌(USC)细胞系ARK1和ARK2细胞系浓度：0.1nm,10nm,1μm,100μm孵育时间：72小时结果：细胞增殖呈进行性、剂量反应性下降。对于ark2和ark1细胞,IC50s分别为27纳米和31纳米。
体内研究：alobresib(10和20mg/kg；口服；每天两次；持续28天)损害雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠的usc-ark2异种移植瘤生长。与媒剂对照组和用jq1(50mg/kg/天i.p.)进行日常治疗的小鼠相比,alobresib的肿瘤生长速度明显较慢[1]。阿洛布雷西布(10和20mg/kg；口服；每天两次；28天)耐受性良好,与对照组相比,对体重没有明显影响[1]。动物模型：雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠(15-19g),携带usc-ark2肿瘤[1]剂量：10和20mg/kg,给药：口服,每天两次,28天结果：与媒剂对照组和接受jq1(50mg)日常治疗的小鼠相比,肿瘤生长速度明显减慢。/kg/天i.p.)。
参考文献：
[1].BonazzoliE,etal.InhibitionofBETBromodomainProteinswithGS-5829andGS-626510inUterineSerousCarcinoma,aBiologicallyAggressiveVariantofEndometrialCancer.ClinCancerRes.2018Oct1;24(19):4845-4853.
阿罗布塞(GS-5829)物理化学性质
分子式：C26H23N5O2
分子量：437.49
储存条件：-20°C
阿罗布塞(GS-5829)重点介绍
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ALuoBuSai(GS-5829)
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
