SAICAR
SAICAR
常用名：SAICAR
CAS号：3031-95-6
英文名：(2S)-2-[[5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carbonyl]amino]butanedioic acid
中文别名：N/A
SAICAR名称
中文名：N-琥珀酰-5-氨基咪唑-4-羧酰胺核糖5'-磷酸盐
英文名：saicar
英文别名：更多
SAICAR生物活性
描述：SAICAR是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活PKM2,EC50为0.3mM。SAICAR刺激PKM2并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HumanEndogenousMetabolite
体外研究：SAICAR的积累导致PKM2的核定位。PKM2-SAICAR磷酸化并激活Erk1/2,进而通过磷酸化使PKM2对SAICAR结合敏感。此外,PKM2-SAICAR对诱导Erk1/2持续活化和有丝分裂原诱导的细胞增殖是必要的。SAICAR-PKM2相互作用是诱导H3T11和Erk1/2磷酸化的必要和充分条件[2]。当葡萄糖缺乏时,细胞上汽素浓度以振荡方式增加,并刺激癌细胞中的PKM2活性。SAICAR-PKM2相互作用也促进了葡萄糖限制条件下癌细胞的存活。在葡萄糖限制条件下,SAICAR浓度较高的细胞(adsl-kd细胞或PAICS过度表达的细胞)存活较好,而PAICS-kd细胞死亡时间早于对照kd细胞。SAICAR在葡萄糖限制条件下促进癌细胞存活[3]。
参考文献：
[1].KellerKE,etal.SAICARinducesproteinkinaseactivityofPKM2thatisnecessaryforsustainedproliferativesignalingofcancercells.MolCell.2014Mar6;53(5):700-9.
[2].KellerKE,etal.SAICARinducesproteinkinaseactivityofPKM2thatisnecessaryforsustainedproliferativesignalingofcancercells.MolCell.2014Mar6;53(5):700-9.
[3].KellerKE,etal.SAICARstimulatespyruvatekinaseisoformM2andpromotescancercellsurvivalinglucose-limitedconditions.Science.2012Nov23;338(6110):1069-72.
SAICAR物理化学性质
分子式：C13H19N4O12P
分子量：454.28300
精确质量：454.07400
PSA：277.29000
储存条件：-20°C，密闭，干燥
SAICAR英文别名
：5-Amino-4-imidazole-N-succinocarboxamideribonucleotide
：Succino-AICAR
：SAICAriboside
：(2S)-2-[[5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carbonyl]amino]butanedioicacid
SAICAR重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
SAICAR
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
