Ceralasertib
Ceralasertib
常用名：Ceralasertib
CAS号：1352226-88-0
英文名：Ceralasertib(AZD6738)
中文别名：N/A
Ceralasertib名称
中文名：4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
英文名：4-[4-[1-[[S(R)]-S-Methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
英文别名：更多
Ceralasertib生物活性
描述：AZD6738是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为1nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>ATM/ATR信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>ATM/ATR研究领域>>癌症
靶点：
ATR:1nM(IC50)
PI3Kδ:6.8μM(IC50)
DYRK:10.8μM(IC50)
体外研究：AZD6738是ATR激酶活性的有效抑制剂,对分离的酶的IC50为0.001μM,对细胞中的ATR激酶依赖性CHK1磷酸化的IC50为0.074μM。AZD6738在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系中诱导细胞死亡和衰老。AZD6738损害了四种Kras突变细胞系的活力：H23,H460,A549和H358。在H460和H23细胞中具有最低的GI50和最大的最大抑制(分别为1.05μM,88.0％和2.38μM,86.2％)。AZD6738在具有完整ATM激酶信号传导的NSCLC细胞系中增强顺铂和吉西他滨的细胞毒性,并且在ATM缺陷型NSCLC细胞中有效地与顺铂协同作用[1]。AZD6738使用MTT测定抑制人乳腺癌细胞系,IC50值小于1μM。AZD6738诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。它下调DNA损伤反应分子和细胞增殖信号分子[2]。
体内研究：连续14天每日施用AZD6738和ATR激酶抑制在小鼠中是耐受的并且增强顺铂在异种移植模型中的治疗功效。值得注意的是,顺铂和AZD6738的组合可以解决ATM缺陷型肺癌异种移植[1]。
细胞实验：将AZD6738以30mM溶于DMSO中，并在DMSO中稀释至所需的工作浓度。对于所有条件和对照，培养基中的最终DMSO浓度对于AZD6738剂量反应实验为0.1％，对于AZD6738+化疗生存力实验为0.05％，对于涉及0.3μM和1.0μM剂量的AZD6738的所有实验均为0.025％[1]。
动物实验：小鼠：将AZD6738以25mg/mL或50mg/mL的浓度溶解在DMSO中，并在丙二醇中以1：5稀释。AZD6738通过口服强饲法以25mg/kg（H23）或50mg/kg（H460）连续给药14天。给药量为10mL/kg[1]。
参考文献：
[1].VendettiFP,etal.TheorallyactiveandbioavailableATRkinaseinhibitorAZD6738potentiatestheanti-tumoreffectsofcisplatintoresolveATM-deficientnon-smallcelllungcancerinvivo.
[2].KimHJ,etal.Anti-tumoractivityoftheATRinhibitorAZD6738inHER2positivebreastcancercells.IntJCancer.2017Jan1;140(1):109-119.
Ceralasertib物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C20H24N6O2S
分子量：412.509
精确质量：412.168152
LogP：0.54
外观性状：浅黄色至卡其色粉末
折射率：1.750
储存条件：-20℃
Ceralasertib英文别名
：4-{4-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
：1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine,4-[4-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-
：AZD6738
：AZD-6738
Ceralasertib重点介绍
【Ceralasertib】凯途网CeralasertibCAS号：1352226-88-0，CeralasertibMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Ceralasertib。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Ceralasertib
Ceralasertib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
