特罗司他乙酯
特罗司他乙酯
常用名：特罗司他乙酯
CAS号：1033805-22-9
英文名：Telotristat
中文别名：(2S)-2-氨基-3-[4-[2-氨基-6-[[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]嘧啶-4-基]苯基丙酸乙酯
特罗司他乙酯名称
中文名：LX1606
英文名：Telotristatethyl
中文别名：(2S)-2-氨基-3-[4-[2-氨基-6-[[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]嘧啶-4-基]苯基丙酸乙酯
英文别名：更多
特罗司他乙酯生物活性
描述：Telotristatethyl(LX1606)是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>色氨酸羟化酶研究领域>>神经疾病
体内研究：Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠脑中血清素含量。Telotristat乙基(200mg/kgpo,qd)防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加,在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。Telotristat乙基(200mg/kgpo,qd)保护小鼠IBD模型,通过组织病理学评估证实[1]。Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg)从空肠消耗5-HT,但不消耗大脑。但是Telotristat乙基(200mg/kg,口服)不会消耗肠神经元5-羟色胺(5-HT),或改变小鼠的组成型胃肠动力。Telotristat乙基(200mg/kg)可减轻三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的严重程度[2]。
动物实验：为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10mL/kg连续4天给予小鼠一次。。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL/kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。
参考文献：
[1].TamasOravecz,etal.LX1606(akaLX1032),aNovelInhibitorofSerotoninSynthesis,AlleviatesDevelopmentofInflammatoryBowelDiseaseinaPreclinicalModel.
[2].Margolis,K.G.,etal.,Pharmacologicalreductionofmucosalbutnotneuronalserotoninopposesinflammationinmouseintestine.Gut,2013.
特罗司他乙酯物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：704.7±70.0°Cat760mmHg
分子式：C27H26ClF3N6O3
分子量：574.982
闪点：380.0±35.7°C
精确质量：574.170715
PSA：131.17000
LogP：5.47
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：-20°C，密闭，干燥
特罗司他乙酯合成线路
：
甲醇
67-56-1
Telotristat
1033805-28-5
~71%
特罗司他乙酯
1033805-22-9
：文献：US2008/153852A1,;Page/Pagecolumn19;
：
(S)-ethyl3-(4-…
1125828-44-5
~97%
特罗司他乙酯
1033805-22-9
：文献：US2009/62540A1,;Page/Pagecolumn11;
：
乙醇
64-17-5
(S)-ethyl3-(4-…
1125828-44-5
~%
特罗司他乙酯
1033805-22-9
：文献：US2009/62540A1,;Page/Pagecolumn11;
：
LX1606马尿酸盐
1137608-69-5
~%
特罗司他乙酯
1033805-22-9
：文献：US2009/88447A1,;Page/Pagecolumn8;US20090088447A1
特罗司他乙酯英文别名
：LX1606
：(S)-2-amino-3-[4-(2-amino-6-{R-1-[4-chloro-2-(3-methyl-pyrazol-1-yl)-phenyl]-2,2,2-trifluoro-ethoxy}-pyrimidin-4-yl)-phenyl]-propionicacidethylester
：(2S)-2-Amino-3-[4-[2-amino-6-[[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethyl]oxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propionicacidethylester
：Telotristatethyl
：Xermelo
：L-Phenylalanine,4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]-4-pyrimidinyl]-,ethylester
：ethyl(2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoate
：Ethyl4-(2-amino-6-{(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy}-4-pyrimidinyl)-L-phenylalaninate
：(S)-ethyl2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoate
：LX1606
特罗司他乙酯重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
TeLuoSiTaYiZhi
特羅司他乙酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
